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1. Ehrhardt, Katharina. Redox-active 3-benzyl-menadiones as new antimalarial agents : studies on structure-activity relationships, antiparasitic potency and mechanism of action : 3-benzyl-menadiones redox comme nouveaux agents antipaludiques : études sur les relations structure-activité, activité antiparasitaire et mécanisme d'action.

Degree: Docteur es, Chimie biologique et thérapeutique, 2014, Strasbourg; Ruprecht-Karls-Universität (Heidelberg, Allemagne)

Le paludisme reste une des maladies infectieuses les plus importantes au monde. Récemment, le laboratoire de Dr E. Davioud-Charvet a conçu des 3-Benzyl-Ménadiones substituées (benzylMD) comme agents antipaludiques prometteurs. Les études sur le mode d'action ont mis en évidenceque ces molecules déstabilisent l'équilibre redox des érythrocytes infectés en agissant comme agent catalytique redox (redox-Cycler), une stratégie prometteur pour le développement de nouveaux agents antipaludiques. Le travail de thèse présenté a caractérisé l'activité in vitro et le mécanisme d'action de tête de série, la 3-[4-(trifluorométhyl)-Benzyl]-Ménadione 1c, ce qui représente une partie principale du développement des benzylMDs. Une deuxième partie explorait les relations structure-Activité de benzylMD dérivés. Dans l'ensemble, les résultats démontrent l'activité in vitro très prometteuse de la benzylMD 1 cet soutiennent l'amélioration de benzylMDs comme nouveaux candidats-Médicaments antipaludiques.

Malaria is still one of the most important infectious diseases worldwide. Previously, the laboratory of Dr. E. Davioud-Charvet presented the chemical design of very promising antimalarial agents, 3-[substituted-Benzyl]-Menadiones (benzylMD). Studies on the mode of action evidenced that these agents disturb the redox balance of the parasitized erythrocyte by acting as redox-Cyclers - a promising strategy for the development of new antimalarial agents. The presented PhD work characterized the in vitro potency and the mechanism of action of the lead agent, the 3-[4-(trifluoromethyl)benzyl]-Menadione 1 c, which represents an essential part of the lead optimization stage of the benzylMD drug development process. A second part of this work focused on the structure-Activity relationships benzylMD derivatives. Overall, the presented findings demonstrate the promising in vitro potency of lead benzylMD 1c and highly support the further development of benzylMDs as antimalarial drug candidates.

Advisors/Committee Members: Davioud-Charvet, Élisabeth (thesis director), Lanzer, Michael (thesis director).

Subjects/Keywords: 3-benzyl-ménadiones substituées; Antipaludique; Redox-cycler; Plasmodium; 3-[substituted-benzyl]-menadiones; Antimalarial; Redox-cycler; Plasmodium; 615.19

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APA (6th Edition):

Ehrhardt, K. (2014). Redox-active 3-benzyl-menadiones as new antimalarial agents : studies on structure-activity relationships, antiparasitic potency and mechanism of action : 3-benzyl-menadiones redox comme nouveaux agents antipaludiques : études sur les relations structure-activité, activité antiparasitaire et mécanisme d'action. (Doctoral Dissertation). Strasbourg; Ruprecht-Karls-Universität (Heidelberg, Allemagne). Retrieved from http://www.theses.fr/2014STRAF020

Chicago Manual of Style (16th Edition):

Ehrhardt, Katharina. “Redox-active 3-benzyl-menadiones as new antimalarial agents : studies on structure-activity relationships, antiparasitic potency and mechanism of action : 3-benzyl-menadiones redox comme nouveaux agents antipaludiques : études sur les relations structure-activité, activité antiparasitaire et mécanisme d'action.” 2014. Doctoral Dissertation, Strasbourg; Ruprecht-Karls-Universität (Heidelberg, Allemagne). Accessed January 24, 2021. http://www.theses.fr/2014STRAF020.

MLA Handbook (7th Edition):

Ehrhardt, Katharina. “Redox-active 3-benzyl-menadiones as new antimalarial agents : studies on structure-activity relationships, antiparasitic potency and mechanism of action : 3-benzyl-menadiones redox comme nouveaux agents antipaludiques : études sur les relations structure-activité, activité antiparasitaire et mécanisme d'action.” 2014. Web. 24 Jan 2021.

Vancouver:

Ehrhardt K. Redox-active 3-benzyl-menadiones as new antimalarial agents : studies on structure-activity relationships, antiparasitic potency and mechanism of action : 3-benzyl-menadiones redox comme nouveaux agents antipaludiques : études sur les relations structure-activité, activité antiparasitaire et mécanisme d'action. [Internet] [Doctoral dissertation]. Strasbourg; Ruprecht-Karls-Universität (Heidelberg, Allemagne); 2014. [cited 2021 Jan 24]. Available from: http://www.theses.fr/2014STRAF020.

Council of Science Editors:

Ehrhardt K. Redox-active 3-benzyl-menadiones as new antimalarial agents : studies on structure-activity relationships, antiparasitic potency and mechanism of action : 3-benzyl-menadiones redox comme nouveaux agents antipaludiques : études sur les relations structure-activité, activité antiparasitaire et mécanisme d'action. [Doctoral Dissertation]. Strasbourg; Ruprecht-Karls-Universität (Heidelberg, Allemagne); 2014. Available from: http://www.theses.fr/2014STRAF020

2. Redmond, Seth. Population structure and genome-wide association in the malaria vectors Anopheles gambiae and Anopheles coluzzii : Structure de population et large génome association dans les vecteurs de malaria Anopheles gambiae et Anopheles coluzzii.

Degree: Docteur es, Biologie, 2015, Université Pierre et Marie Curie – Paris VI

Malgré le succès des insecticides pour le contrôle du paludisme, la transmission continue dans la plupart des pays d’Afrique sub-saharienne. La recherche pour de nouveaux moyens de contrôle (plus spécialement la modification génétique des populations vecteurs), ou l'utilisation plus efficace des contrôles actuels, vont nécessiter une recherche sur les structures de populations de moustiques et les processus d’immunisation qui importent pour la transmission du Plasmodium chez les moustiques sauvages. Par ailleurs, l’utilisation des techniques d’association génomique ‘GWAS’ est basée sur un réelle compréhension des structures des populations.Ma thèse inclura une description detaillée du système immunitaire du moustique, basée sur la recherche actuelle et des comparaisons génomiques; ainsi que des descriptions des principales voies immunitaires, et des gênes potentiels mal-caracterisés qui peuvent être trouvés dans une étude GWAS. Ainsi qu’une description des connaissances actuelles des structures des populations, dont la speciation du gambiae / coluzzii, et les effets des grandes variations structurelles.Je présenterai le développement d’un nouveau moyen d'identification des variations structurelles ; utilisant les techniques d’ “apprentissage automatique” permettant d'identifier les karyotypes directement à partir des séquences haut-débit, menant à des résultats d’une précision sans précédent.Je présenterai également la première vraie cartographie génomique du ‘tout-génome’ du moustique. Les colonies sont fondées par des moustiques sauvages; les fondateurs sont controlées par strates, incluant également des sous-espèces et variations structurelles majeures. Avec ces colonies une méthode innovant de cartographie est utilisée: dans un premier temps, une identification des grandes régions au sein des groupes phenotypées par la perte de hétérogénéité; puis dans un second temps, le génotypage individuel ‘Sequenom’ sera utilisé pour une cartographie exacte. Cette méthode est utilisée pour l’identification d’une région avec un effet phenotypique sur la prévalence des infections dans la nature.Enfin, je suggèrerai comment ces techniques peuvent être importantes à l’avenir pour l’application du contrôle génomique dans la nature.

Despite successes in the use of insecticides in the control of malaria, malaria transmission continues in much of sub-saharan Africa. The search for novel methods of control (in particular genetic modification of vector populations), or of superior implementation of the currently available methods will require both greater knowledge of the population structure of the mosquito, and of the immune processes that are important in the wild. It is important to note that the mapping of novel immune genes, via genome wide association studies (GWAS) is predicated on a firm understanding of the population structure.My thesis will include a detailed description of the mosquito innate immune system based on current research and comparative genomics; this will illustrate the major pathways that might be employed…

Advisors/Committee Members: Vernick, Kenneth (thesis director).

Subjects/Keywords: Compétence des vecteurs; Immunité antipaludique; Cartographie génomique; GWAS; Génomique des populations; Anti-malarial response; GWAS; 571.157

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APA (6th Edition):

Redmond, S. (2015). Population structure and genome-wide association in the malaria vectors Anopheles gambiae and Anopheles coluzzii : Structure de population et large génome association dans les vecteurs de malaria Anopheles gambiae et Anopheles coluzzii. (Doctoral Dissertation). Université Pierre et Marie Curie – Paris VI. Retrieved from http://www.theses.fr/2015PA066085

Chicago Manual of Style (16th Edition):

Redmond, Seth. “Population structure and genome-wide association in the malaria vectors Anopheles gambiae and Anopheles coluzzii : Structure de population et large génome association dans les vecteurs de malaria Anopheles gambiae et Anopheles coluzzii.” 2015. Doctoral Dissertation, Université Pierre et Marie Curie – Paris VI. Accessed January 24, 2021. http://www.theses.fr/2015PA066085.

MLA Handbook (7th Edition):

Redmond, Seth. “Population structure and genome-wide association in the malaria vectors Anopheles gambiae and Anopheles coluzzii : Structure de population et large génome association dans les vecteurs de malaria Anopheles gambiae et Anopheles coluzzii.” 2015. Web. 24 Jan 2021.

Vancouver:

Redmond S. Population structure and genome-wide association in the malaria vectors Anopheles gambiae and Anopheles coluzzii : Structure de population et large génome association dans les vecteurs de malaria Anopheles gambiae et Anopheles coluzzii. [Internet] [Doctoral dissertation]. Université Pierre et Marie Curie – Paris VI; 2015. [cited 2021 Jan 24]. Available from: http://www.theses.fr/2015PA066085.

Council of Science Editors:

Redmond S. Population structure and genome-wide association in the malaria vectors Anopheles gambiae and Anopheles coluzzii : Structure de population et large génome association dans les vecteurs de malaria Anopheles gambiae et Anopheles coluzzii. [Doctoral Dissertation]. Université Pierre et Marie Curie – Paris VI; 2015. Available from: http://www.theses.fr/2015PA066085

3. Feng, Liwen. Chemical tools for antimalarial drug development : synthesis of plasmodione analogues and 13C-enriched plasmodione for drug metabolomics investigations : Outils moléculaires pour le développement de médicaments antipaludiques : synthèse d’analogues de plasmodione et de 13C18-plasmodione pour des recherches en métabolomique.

Degree: Docteur es, Chimie, 2017, Université de Strasbourg

Le paludisme est une maladie parasitaire tropicale menaçant les populations dans les zones tropicales et sub-tropicales, en particulier les jeunes enfants en Afrique. En raison des résistances aux médicaments antipaludiques qui se sont propagées dans le monde entier au cours des 50 dernières années, de nouveaux médicaments sont vraiment nécessaires. La plasmodione (série benzylmenadione) a été identifiée comme un médicament-candidat antipaludique puissant, agissant selon une bioactivation rédox sur les stades sanguins asexués et sexués jeunes, mais son métabolisme est inconnu. Par conséquent, afin d'identifier les structures des métabolites actifs générés par la plasmodione antipaludique, la synthèse complète de la plasmodione 13C18-enrichie a été conçue et réalisée en 10 étapes. En outre, le procédé d'extraction pour l'étude du métabolisme de la molécule a été établi à partir de globules rouges parasités traités par la plasmodione 13C18-enrichie. D'autre part, la préparation de dérivés oxétane et N-alkylaryl de plasmodione avec une solubilité potentielle améliorée a également été réalisée par substitution nucléophilie aromatique (SNAr) et réaction de couplage Buchwald-Hartwig catalysée par le palladium, respectivement. Enfin, un complexe d'or (I) phosphole, connu comme un inhibiteur irréversible et puissant de la thiorédoxine réductase séléno-dépendante humaine, a été synthétisé et son profil antiparasitaire a été étudié sur de nombreux parasites pathogènes pour l’homme, protozoaires et helminthes en cultures.

Malaria is a tropical parasitic disease threatening populations in tropical and sub-tropical areas, especially young children in Africa. Due to the drug resistance spread all over the world in the past 50 years, new drugs are urgently needed. Plasmodione (benzylmenadione series) had been identified as a potent anti-malarial early lead drug, acting through a redox bioactivation on asexual and young sexual blood stages, but its drug metabolism is unknown. Therefore, in order to identify the structures of the active drug metabolites generated from the antimalarial plasmodione, fully 13C18-enriched-plasmodione synthesis was designed and performed in 10 steps. Furthermore, the extraction method for the drug metabolism study was established from 13C18-enriched plasmodione-treated parasitized red blood cells. On the other hand, the preparation of oxetane and N-alkylaryl derivatives of plasmodione with potential improved solubility was also investigated through aromatic nucleophilic substitution (SNAr) and palladium-catalyzed Buchwald-Hartwig coupling reaction, respectively. Finally, a gold(I) phosphole complex, known as an irreversible and potent inhibitor of the human seleno-dependent thioredoxin reductase, was synthetized and its antiparasitic profile investigated against a panel of parasites, protozoans and helminthes in cultures.

Advisors/Committee Members: Davioud-Charvet, Élisabeth (thesis director).

Subjects/Keywords: Médicament antipaludique; 1,4-naphtoquinone; Redox; Molécule 13C-enrichie; Métabolisme médicamenteux; Complexe Au(I)-phosphine; Antimalarial drug; 1,4-naphtoquinone; Redox; 13C-enriched compound; Drug metabolism; Au(I)-phosphine complex

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APA (6th Edition):

Feng, L. (2017). Chemical tools for antimalarial drug development : synthesis of plasmodione analogues and 13C-enriched plasmodione for drug metabolomics investigations : Outils moléculaires pour le développement de médicaments antipaludiques : synthèse d’analogues de plasmodione et de 13C18-plasmodione pour des recherches en métabolomique. (Doctoral Dissertation). Université de Strasbourg. Retrieved from http://www.theses.fr/2017STRAF038

Chicago Manual of Style (16th Edition):

Feng, Liwen. “Chemical tools for antimalarial drug development : synthesis of plasmodione analogues and 13C-enriched plasmodione for drug metabolomics investigations : Outils moléculaires pour le développement de médicaments antipaludiques : synthèse d’analogues de plasmodione et de 13C18-plasmodione pour des recherches en métabolomique.” 2017. Doctoral Dissertation, Université de Strasbourg. Accessed January 24, 2021. http://www.theses.fr/2017STRAF038.

MLA Handbook (7th Edition):

Feng, Liwen. “Chemical tools for antimalarial drug development : synthesis of plasmodione analogues and 13C-enriched plasmodione for drug metabolomics investigations : Outils moléculaires pour le développement de médicaments antipaludiques : synthèse d’analogues de plasmodione et de 13C18-plasmodione pour des recherches en métabolomique.” 2017. Web. 24 Jan 2021.

Vancouver:

Feng L. Chemical tools for antimalarial drug development : synthesis of plasmodione analogues and 13C-enriched plasmodione for drug metabolomics investigations : Outils moléculaires pour le développement de médicaments antipaludiques : synthèse d’analogues de plasmodione et de 13C18-plasmodione pour des recherches en métabolomique. [Internet] [Doctoral dissertation]. Université de Strasbourg; 2017. [cited 2021 Jan 24]. Available from: http://www.theses.fr/2017STRAF038.

Council of Science Editors:

Feng L. Chemical tools for antimalarial drug development : synthesis of plasmodione analogues and 13C-enriched plasmodione for drug metabolomics investigations : Outils moléculaires pour le développement de médicaments antipaludiques : synthèse d’analogues de plasmodione et de 13C18-plasmodione pour des recherches en métabolomique. [Doctoral Dissertation]. Université de Strasbourg; 2017. Available from: http://www.theses.fr/2017STRAF038

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