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1. Couhert, Audrey. Conception de ligands mixtes mélatoninergiques et sérotoninergiques à structure azaindolique et furopyridinique : Conception of new azaindolic and furopyridinic ligands with melatoninergic and serotoninergic activity.

Degree: Docteur es, Chimie et physique du vivant, 2015, Université d'Orléans

La mélatonine est une neurohormone sécrétée en période nocturne dans la glande pinéale. Elle régule les rythmes biologiques et influe sur différents processus physiologiques. Son implication ainsi que celle de la sérotonine, un neurotransmetteur, dans certains troubles de l’humeur font des récepteurs associés à ces deux hormones (MT1, MT2 et 5-HT2C respectivement) des cibles innovantes pour le développement de nouveaux antidépresseurs. Dans le cadre de cette thèse, des ligands mixtes mélatoninergiques et sérotoninergiques en série 7-azaindolique ont été synthétisés et testés biologiquement. L’élaboration de dérivés furo[3,2-b]pyridiniques a permis d’évaluer le potentiel biologique de ce squelette original et de mettre au point une nouvelle méthode de synthèse de ce motif. Ces travaux ont également été l’occasion d’étudier l’influence sur l’affinité et l’activité mélatoninergiques de la présence de différents groupements aryles plus ou moins volumineux en position 2 du noyau. Le dernier objectif a consisté dans le développement d’une voie d’accès à des analogues furopyridiniques tricycliques. Le raisonnement méthodologique poursuivi réside dans la mise en place d’une séquence réactionnelle permettant d’accéder aux structures désirées via une procédure courte et efficace.

Melatonin is a neurohormone secreted in the pineal gland during dark phases. This regulator of the biological clock is thus involved in several physiological process. Melatonin and serotonin, a neurotransmitter, are involved in some mood disorders, leading to consider associated receptors (MT1, MT2 and 5-HT2C respectively) as innovative targets for the development of new antidepressant.During this PhD, some 7-azaindolic ligands with both melatoninergic and serotoninergic activity were synthesized and tested from a biological point of view.Elaboration of furo[3,2-b]pyridinic derivatives allow us to evaluate the biological potential of this scaffold and to develop a new synthetic pathway to this pattern. This work has been the opportunity to study the influence of bulky aryl groups at C2 position over affinity and activity of these molecules towards melatoninergic receptors.The last aim consisted in developing a new methodology to access tricyclic furopyridinic analogues with a short and efficient chemical sequence.

Advisors/Committee Members: Guillaumet, Gérald (thesis director), Suzenet, Franck (thesis director).

Subjects/Keywords: Mélatonine; Sérotonine; 7-azaindole; Furo[3,2-b]pyridine; Melatonin; Serotonin; 7-azaindole; Furo[3,2-b]pyridine; 547

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APA (6th Edition):

Couhert, A. (2015). Conception de ligands mixtes mélatoninergiques et sérotoninergiques à structure azaindolique et furopyridinique : Conception of new azaindolic and furopyridinic ligands with melatoninergic and serotoninergic activity. (Doctoral Dissertation). Université d'Orléans. Retrieved from http://www.theses.fr/2015ORLE2008

Chicago Manual of Style (16th Edition):

Couhert, Audrey. “Conception de ligands mixtes mélatoninergiques et sérotoninergiques à structure azaindolique et furopyridinique : Conception of new azaindolic and furopyridinic ligands with melatoninergic and serotoninergic activity.” 2015. Doctoral Dissertation, Université d'Orléans. Accessed March 23, 2019. http://www.theses.fr/2015ORLE2008.

MLA Handbook (7th Edition):

Couhert, Audrey. “Conception de ligands mixtes mélatoninergiques et sérotoninergiques à structure azaindolique et furopyridinique : Conception of new azaindolic and furopyridinic ligands with melatoninergic and serotoninergic activity.” 2015. Web. 23 Mar 2019.

Vancouver:

Couhert A. Conception de ligands mixtes mélatoninergiques et sérotoninergiques à structure azaindolique et furopyridinique : Conception of new azaindolic and furopyridinic ligands with melatoninergic and serotoninergic activity. [Internet] [Doctoral dissertation]. Université d'Orléans; 2015. [cited 2019 Mar 23]. Available from: http://www.theses.fr/2015ORLE2008.

Council of Science Editors:

Couhert A. Conception de ligands mixtes mélatoninergiques et sérotoninergiques à structure azaindolique et furopyridinique : Conception of new azaindolic and furopyridinic ligands with melatoninergic and serotoninergic activity. [Doctoral Dissertation]. Université d'Orléans; 2015. Available from: http://www.theses.fr/2015ORLE2008


Universitat Rovira i Virgili

2. Rodríguez Rodríguez, Marta. Catalytic Systems Adapted to Glycerol Medium. Applications in Selective Processes.

Degree: Departament de Química Física i Inorgànica, 2017, Universitat Rovira i Virgili

Solvents are needed in large scale for different industrial applications. The search for less harmful, biodegradable, non-toxic green alternatives able to replace conventional organic solvents is an active area of research, especially when these solvents can be reused without the need of reconditioning treatments. In this sense, solvents derived from biomass are emerging as very promising solutions. Glycerol, produced in high amounts as a side product in biodiesel production, represents a good candidate. Due to its low cost, low toxicity, high boiling point and selective solubility and miscibility with organic compounds, glycerol represents a good choice to be applied in chemical transformations, including catalytic ones. This Thesis deals with the development of new catalytic systems in glycerol medium. In particular, in this work we show how glycerol can facilitate the stabilization of copper(I) nanoparticles that are able to catalyze the 1,3-dipolar Huisgen cycloaddition between terminal alkynes and organic azides (known as click reaction). Moreover, this reaction can be carried out in the absence of copper using internal alkynes, working under microwave irradiation. Glycerol favours the process in comparison with other solvents (including protic ones), probably due to its ability to form hydrogen bonds, which favors the interaction with microwave irradiation (accelerating the process). Advisors/Committee Members: [email protected] (authoremail), false (authoremailshow), Gómez Simón, Montserrat (director), Pericàs i Brondo, Miquel A. (director), true (authorsendemail).

Subjects/Keywords: Glicerol; Cicloaddició; 1,3,5-Triaza-7-fosfaadamantà; Cicloadición; Glycerol; Cycloaddition; Ciències; 54; 547

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APA (6th Edition):

Rodríguez Rodríguez, M. (2017). Catalytic Systems Adapted to Glycerol Medium. Applications in Selective Processes. (Thesis). Universitat Rovira i Virgili. Retrieved from http://hdl.handle.net/10803/402406

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Not specified: Masters Thesis or Doctoral Dissertation

Chicago Manual of Style (16th Edition):

Rodríguez Rodríguez, Marta. “Catalytic Systems Adapted to Glycerol Medium. Applications in Selective Processes.” 2017. Thesis, Universitat Rovira i Virgili. Accessed March 23, 2019. http://hdl.handle.net/10803/402406.

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MLA Handbook (7th Edition):

Rodríguez Rodríguez, Marta. “Catalytic Systems Adapted to Glycerol Medium. Applications in Selective Processes.” 2017. Web. 23 Mar 2019.

Vancouver:

Rodríguez Rodríguez M. Catalytic Systems Adapted to Glycerol Medium. Applications in Selective Processes. [Internet] [Thesis]. Universitat Rovira i Virgili; 2017. [cited 2019 Mar 23]. Available from: http://hdl.handle.net/10803/402406.

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Not specified: Masters Thesis or Doctoral Dissertation

Council of Science Editors:

Rodríguez Rodríguez M. Catalytic Systems Adapted to Glycerol Medium. Applications in Selective Processes. [Thesis]. Universitat Rovira i Virgili; 2017. Available from: http://hdl.handle.net/10803/402406

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Not specified: Masters Thesis or Doctoral Dissertation

3. Ferchichi, Mouna. Synthèse, fonctionnalisation et étude conformationnelle de calixarènes comportant 7, 9, 10 et 12 unités : Synthesis, fonctionnalisation and conformational studies of p-tert-butylcalix[7, 9, 10 and 12]arenes.

Degree: Docteur es, Chimie organique, 2011, Université Claude Bernard – Lyon I

Le travail de cette thèse a permis tout d’abord d’aboutir à un protocole simplifié pour la synthèse des p-tert-butylcalix[7] et [9]arènes, composés jusqu’à lors difficilement préparables. Ces macrocycles ont été obtenus en grosse quantité, de l’ordre de la dizaine de gramme. Il faut également noter que cette synthèse sur grande échelle permet d’obtenir les p-tert-butylcalix[10] et [12]arènes avec des rendements modestes mais une simplicité remarquable. A partir de ces calixarènes, deux voies principales de per-fonctionnalisation ont été mises en oeuvre : La réaction de Williamson, consistant à former des éthers, et l’estérification via l’utilisation d’anhydrides. Au total, ce sont 10 nouveaux calixarènes fonctionnalisés qui ont été obtenus. Le comportement dynamique et conformationnel des calix[9]arènes originaux a été évalué en solution et à l’état solide. Dans le cas où cela a été possible, la détermination des constantes de vitesse et d’énergie libre des mouvements conformationnels a montré que ces calix[9]arènes fonctionnalisés étaient très mobiles. En outre, trois nouvelles structures RX ont été obtenues et ont confirmé que ces macrocycles adoptaient une conformation désordonnée. En l’état, ces nouveaux calixarènes ne sont pas des candidats de choix pour devenir des hôtes moléculaires efficaces. Toutefois, ce travail a permis d’améliorer nos connaissances sur des structures dérivées de p-tert-butylcalix[n]arènes (n = 7, 9, 10 et 12) peu étudiés jusqu’à présent

The work of this thesis allowed to propose a simplified procedure for the synthesis of p-tertbutylcalix[ 7] and [9]arenes, which were hardly synthesizable until now. Those macrocycles were obtained in a large amount, about a dozen of grams. It’s important to emphasize that this large scale synthesis allow to obtain the p-tert-butylcalix[10] and [12]arenes with moderate yields but in a straight and simple procedure. From these calixarenes, two main ways of per-functionalization were attempted: Williamson reaction, consisting in forming ethers and esterification by using anhydrides. Totally, 10 new functionalized calixarenes were obtained. Their dynamic and conformational behaviors in solution as well as in the solid state were explored. The determination of the rate constants and of the free energy barrier of the conformational motion has shown that those compounds were mobile. Moreover, three original X-Ray structures were obtained and have revealed that those macrocycles adopted a disordered conformation. At this point, those new calixarenes are not well designed to act as efficient molecular host. However, this work allowed to improve our knowledges on structures made from the p-tert-butylcalix[n]arene (n = 7, 9, 10 and 12), a skeleton rarely described and studied up to now

Advisors/Committee Members: Bonnamour, Isabelle (thesis director), Meganem, Faouzi (thesis director).

Subjects/Keywords: Calixarènes; P-tert-butylcalix[9]arènes; P-tert-butylcalix[7]arènes; Étude conformationnelle; Grande échelle; Calixarenes; P-tert-butylcalix[9]arene; P-tert-butylcalix[7]arenes; Conformational studies; Scale-up; 547

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APA (6th Edition):

Ferchichi, M. (2011). Synthèse, fonctionnalisation et étude conformationnelle de calixarènes comportant 7, 9, 10 et 12 unités : Synthesis, fonctionnalisation and conformational studies of p-tert-butylcalix[7, 9, 10 and 12]arenes. (Doctoral Dissertation). Université Claude Bernard – Lyon I. Retrieved from http://www.theses.fr/2011LYO10082

Chicago Manual of Style (16th Edition):

Ferchichi, Mouna. “Synthèse, fonctionnalisation et étude conformationnelle de calixarènes comportant 7, 9, 10 et 12 unités : Synthesis, fonctionnalisation and conformational studies of p-tert-butylcalix[7, 9, 10 and 12]arenes.” 2011. Doctoral Dissertation, Université Claude Bernard – Lyon I. Accessed March 23, 2019. http://www.theses.fr/2011LYO10082.

MLA Handbook (7th Edition):

Ferchichi, Mouna. “Synthèse, fonctionnalisation et étude conformationnelle de calixarènes comportant 7, 9, 10 et 12 unités : Synthesis, fonctionnalisation and conformational studies of p-tert-butylcalix[7, 9, 10 and 12]arenes.” 2011. Web. 23 Mar 2019.

Vancouver:

Ferchichi M. Synthèse, fonctionnalisation et étude conformationnelle de calixarènes comportant 7, 9, 10 et 12 unités : Synthesis, fonctionnalisation and conformational studies of p-tert-butylcalix[7, 9, 10 and 12]arenes. [Internet] [Doctoral dissertation]. Université Claude Bernard – Lyon I; 2011. [cited 2019 Mar 23]. Available from: http://www.theses.fr/2011LYO10082.

Council of Science Editors:

Ferchichi M. Synthèse, fonctionnalisation et étude conformationnelle de calixarènes comportant 7, 9, 10 et 12 unités : Synthesis, fonctionnalisation and conformational studies of p-tert-butylcalix[7, 9, 10 and 12]arenes. [Doctoral Dissertation]. Université Claude Bernard – Lyon I; 2011. Available from: http://www.theses.fr/2011LYO10082

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