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1.
Yovera Leyva, Elsa Marianela.
Efecto protector del extracto acuoso de las hojas de peumus boldus “boldo” en la toxicidad hepática inducida por isoniazida en ratas holtzman hembra.
Degree: 2015, National University of San Marcos
URL: http://hdl.handle.net/20.500.12672/4025 
► Objetivo: Determinar el efecto protector del extracto acuoso de las hojas de Peumus boldus “Boldo” en la toxicidad hepática inducida por isoniazida en ratas Holtzman…
(more)
▼ Objetivo: Determinar el efecto protector del extracto acuoso de las hojas de Peumus boldus “Boldo” en la toxicidad hepática inducida por
isoniazida en ratas Holtzman hembra. Materiales y métodos: se utilizaron 24 ratas Holtzman hembra, divididas en 4 grupos: A (control), B (
isoniazida 50 mg/kg), grupo C (silimarina 200 mg/kg e
isoniazida 50 mg/kg) y D (boldo 160 mg/kg e
isoniazida 50 mg/kg). Dicho protocolo se siguió por 14 días. Se determinó el efecto protector mediante análisis clínico, bioquímico y morfológico. Se presentan los datos con sus medias y desviaciones estándares. Se compararon las medias de los grupos experimentales mediante la prueba de Kruskall-Wallis, considerándose significativo un p < 0.05. Resultados: se halló que el grupo B disminuyó más de peso (16,41 +/-17,94 gr), presentó mayor elevación de bilirrubinas totales (0,25 +/-0,13), bilirrubina directa (0,2 +/-0,11), TGO (51.83 +/-18.55) y TGP (29 +/- 13,72), en comparación con el grupo A, C y D. Se halló también menor elevación de proteínas totales (0,49 +/-0,62). y albuminas (0,33 +/- 0,35) en el grupo B, en comparación con los demás grupos. No se halló diferencia significativa entre los grupos en cuanto a la variación de bilirrubina indirecta (p =0,104) y globulinas (p=0,144). Los hígados del grupo B mostraron un aspecto congestivo, fueron más grandes y pesaron más; y mostraron mayor vacuolización perinuclear, congestión sinusoidal y desorganización de la arquitectura celular. Según la escala de Dalaklioglu et.al., el grupo B presentó mayor daño (5,83 +/-0,75) en comparación con los grupos A (0,33 +/- 0,51), C (2,5 +/- 1) y D (0,83 +/-0,4).Conclusiones: El extracto acuoso de Peumus boldus posee efecto protector en la toxicidad hepática inducida por
isoniazida en ratas Holtzman hembra, evidenciado mediante parámetros clínicos, bioquímicos y morfológicos.
Palabras claves: boldo, hepatotoxicidad,
isoniazida
Advisors/Committee Members: Ráez González, José Ernesto (advisor).
Subjects/Keywords: Boldo; Hepatotoxicidad; Isoniazida
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Yovera Leyva, E. M. (2015). Efecto protector del extracto acuoso de las hojas de peumus boldus “boldo” en la toxicidad hepática inducida por isoniazida en ratas holtzman hembra. (Thesis). National University of San Marcos. Retrieved from http://hdl.handle.net/20.500.12672/4025
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Chicago Manual of Style (16th Edition):
Yovera Leyva, Elsa Marianela. “Efecto protector del extracto acuoso de las hojas de peumus boldus “boldo” en la toxicidad hepática inducida por isoniazida en ratas holtzman hembra.” 2015. Thesis, National University of San Marcos. Accessed January 17, 2021.
http://hdl.handle.net/20.500.12672/4025.
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Yovera Leyva, Elsa Marianela. “Efecto protector del extracto acuoso de las hojas de peumus boldus “boldo” en la toxicidad hepática inducida por isoniazida en ratas holtzman hembra.” 2015. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Yovera Leyva EM. Efecto protector del extracto acuoso de las hojas de peumus boldus “boldo” en la toxicidad hepática inducida por isoniazida en ratas holtzman hembra. [Internet] [Thesis]. National University of San Marcos; 2015. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://hdl.handle.net/20.500.12672/4025.
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Yovera Leyva EM. Efecto protector del extracto acuoso de las hojas de peumus boldus “boldo” en la toxicidad hepática inducida por isoniazida en ratas holtzman hembra. [Thesis]. National University of San Marcos; 2015. Available from: http://hdl.handle.net/20.500.12672/4025
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2.
AQUINO, Daniela Silva de.
Tuberculose latente em pessoas vivendo com HIV: fatores associados ao não início do tratamento, métodos de aferição da adesão e efetividade da terapia com Isoniazida.
Degree: 2014, Universidade Federal de Pernambuco
URL: http://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/12064
► A tuberculose (TB) é uma das causas mais comuns de morbidade e a principal causa de mortalidade entre os pacientes infectados pelo Vírus da Imunodeficiência…
(more)
▼ A tuberculose (TB) é uma das causas mais comuns de morbidade e a principal causa de mortalidade entre os pacientes infectados pelo Vírus da Imunodeficiência Humana (HIV). A Organização Mundial de Saúde (OMS) propõe o tratamento para a infecção tuberculosa latente (TBLi) para pacientes vivendo com HIV/Aids (PVHA) com
isoniazida (INH) como forma de evitar o aparecimento da TB ativa. Apesar da demonstração em diversos estudos sobre a efetividade da INH na prevenção de TB, a não adesão ao tratamento tem sido comum. O objeto de investigação deste estudo foi a indicação, o início e a adesão ao tratamento preventivo para TB em PVHA atendidos em dois Serviços de Referência para HIV/Aids em Pernambuco no período de Novembro de 2007 a Dezembro de 2012, e para isso, foram realizados dois estudos. O primeiro artigo trata-se de um estudo de coorte prospectivo com pacientes que tinham indicação para realizar o tratamento da TBLi. O objetivo desse estudo foi analisar a efetividade da INH 300mg/dia, por seis meses, e os fatores associados ao não início do tratamento. Dos 232 pacientes com indicação para realizar o tratamento, 162 (69,8%) iniciaram o tratamento para TBLi. Seis pacientes tiveram TB até o final do estudo e a taxa de incidência para aqueles que não iniciaram o tratamento para a TBLi foi três vezes maior do que para aqueles que iniciaram. Na análise multivariada estiveram associadas ao não início do tratamento as variáveis uso de drogas ilícitas e serviço de atendimento. O segundo artigo relata também um estudo de coorte prospectivo com 54 pacientes que iniciaram o tratamento para TBLi acompanhados em apenas um dos serviços de saúde no período de 2009 a 2012. A frequência da adesão ao tratamento da TBLi pelo auto-relato foi de 31,5% e pelo teste de urina, 22,2%. Do total de 324 consultas programadas, foram analisados 177 (54,6%) momentos em que os pacientes retornaram ao serviço para realização do monitoramento do tratamento da TBLi. Após a comparação dos métodos, verificou-se concordância em 142 momentos (coeficiente Kappa = 0,38). Percebe-se que ainda há resistência para iniciar e concluir o tratamento da TBLi em PVHA. Assim, é necessário treinar os profissionais de saúde responsáveis pelo cuidado de PVHA, a fim de realizar o tratamento preventivo da TB. Em relação às medidas de adesão, independentemente do método utilizado, é necessário mais compromisso de profissionais de saúde e pacientes para reduzir o número de mortes por TB.
Advisors/Committee Members: ALBUQUERQUE, Maria de Fátima Pessoa Militão de (advisor), MOURA, Líbia Cristina Rocha Vilela (advisor).
Subjects/Keywords: Tuberculose latente;
Prevenção;
Adesão do paciente;
Isoniazida
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AQUINO, D. S. d. (2014). Tuberculose latente em pessoas vivendo com HIV: fatores associados ao não início do tratamento, métodos de aferição da adesão e efetividade da terapia com Isoniazida.
(Thesis). Universidade Federal de Pernambuco. Retrieved from http://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/12064
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Chicago Manual of Style (16th Edition):
AQUINO, Daniela Silva de. “Tuberculose latente em pessoas vivendo com HIV: fatores associados ao não início do tratamento, métodos de aferição da adesão e efetividade da terapia com Isoniazida.
” 2014. Thesis, Universidade Federal de Pernambuco. Accessed January 17, 2021.
http://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/12064.
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MLA Handbook (7th Edition):
AQUINO, Daniela Silva de. “Tuberculose latente em pessoas vivendo com HIV: fatores associados ao não início do tratamento, métodos de aferição da adesão e efetividade da terapia com Isoniazida.
” 2014. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
AQUINO DSd. Tuberculose latente em pessoas vivendo com HIV: fatores associados ao não início do tratamento, métodos de aferição da adesão e efetividade da terapia com Isoniazida.
[Internet] [Thesis]. Universidade Federal de Pernambuco; 2014. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/12064.
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AQUINO DSd. Tuberculose latente em pessoas vivendo com HIV: fatores associados ao não início do tratamento, métodos de aferição da adesão e efetividade da terapia com Isoniazida.
[Thesis]. Universidade Federal de Pernambuco; 2014. Available from: http://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/12064
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3.
Morais, Gilsane Garcia.
Otimização da terapia da tuberculose:desenvolvimento de sistemas de liberação baseados em nanotecnologia.
Degree: PhD, Medicamentos e Cosméticos, 2011, University of São Paulo
URL: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-03082011-151855/
;
► Novos sistemas de liberação de fármacos têm sido desenvolvidos com o intuito de melhorar a eficácia terapêutica de muitos fármacos no tratamento de diferentes patologias.…
(more)
▼ Novos sistemas de liberação de fármacos têm sido desenvolvidos com o intuito de melhorar a eficácia terapêutica de muitos fármacos no tratamento de diferentes patologias. Os sistemas microparticulados têm despertado grande interesse devido a suas propriedades, suas vantagens sobre os sistemas de distribuição convencional e, conseqüentemente, melhoria na adesão ao tratamento. As micropartículas de quitosana são exploradas como sistemas de liberação sítio-específico, devido suas propriedades biodegradáveis, biocompatíveis e mucoadesivas. Assim, visando o tratamento da tuberculose, que atualmente é causa prevalente de morte considerando as doenças infecciosas no mundo, neste trabalho micropartículas constituídas de quitosana foram desenvolvidas para veicular isoniazida. A isoniazida, uma hidrazida do ácido isonicotínico, é uma dos fármacos mais poderosos entre os fármacos de primeira linha utilizados no tratamento da tuberculose devido à sua alta eficiência, baixa dose e de baixo custo, tornando-o um bom candidato para o desenvolvimento de uma formulação de liberação sítio-específica. Por spray-drying, as micropartículas inertes e com isoniazida obtidas apresentaram-se esféricas e com ampla distribuição de tamanho de partículas que variou entre 5 e 12 m, potencial zeta positivo e elevada eficiência de encapsulação. O perfil liberação in vitro em tampão fosfato salino (PBS) pH 7,4 apresentou formação de produto de degradação, sendo confirmado por espectrometria de massa como o ácido isonicotínico. Entretanto, a isoniazida mostrou ter uma liberação rápida (1 hora) a partir das micropartículas de quitosana em meio aquoso. Dessa forma, as micropartículas de quitosana desenvolvidas constituem um sistema promissor para veiculação da isoniazida e administração pulmonar e, finalmente, melhoria da terapia da tuberculose. Ademais, adequações do método deverão ser testadas considerando a via de administração pretendida, bem como será necessária a realização de estudos in vivo para avaliar o comportamento dos sistemas desenvolvidos em condições fisiológicas reais e a biodisponibilidade e biodistribuição do fármaco no organismo.
New drug delivery systems have been developed in order to improve the therapeutic efficacy of many drugs in the treatment of different pathologies. Microparticles have attracted great interest due to its properties, its advantages over conventional delivery systems and, consequently, better treatment adherence. The chitosan-based microparticles are exploited as delivery systems for site-specific, because their biodegradable, biocompatible and mucoadhesive properties. Thus, chitosan-based microspheres containing isoniazid were developed to target the treatment of tuberculosis, which is currently prevalent cause of death considering infectious diseases in the world. Isoniazid, an isonicotinic acid hydrazide, is one of the most powerful drugs among first-line drugs used to treat tuberculosis due to its high efficiency, low dose and low cost, making it a good candidate for the development of site-specific…
Advisors/Committee Members: Marchetti, Juliana Maldonado.
Subjects/Keywords: chitosan; isoniazid; isoniazida; microparticles; micropartículas; quitosana
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Morais, G. G. (2011). Otimização da terapia da tuberculose:desenvolvimento de sistemas de liberação baseados em nanotecnologia. (Doctoral Dissertation). University of São Paulo. Retrieved from http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-03082011-151855/ ;
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Morais, Gilsane Garcia. “Otimização da terapia da tuberculose:desenvolvimento de sistemas de liberação baseados em nanotecnologia.” 2011. Doctoral Dissertation, University of São Paulo. Accessed January 17, 2021.
http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-03082011-151855/ ;.
MLA Handbook (7th Edition):
Morais, Gilsane Garcia. “Otimização da terapia da tuberculose:desenvolvimento de sistemas de liberação baseados em nanotecnologia.” 2011. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Morais GG. Otimização da terapia da tuberculose:desenvolvimento de sistemas de liberação baseados em nanotecnologia. [Internet] [Doctoral dissertation]. University of São Paulo; 2011. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-03082011-151855/ ;.
Council of Science Editors:
Morais GG. Otimização da terapia da tuberculose:desenvolvimento de sistemas de liberação baseados em nanotecnologia. [Doctoral Dissertation]. University of São Paulo; 2011. Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-03082011-151855/ ;
Universidade do Rio Grande do Norte
4.
Soares, Daiane dos Santos.
Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
.
Degree: 2013, Universidade do Rio Grande do Norte
URL: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13492
► Clays are natural materials that have great potential for use as excipients for solid dosage forms. Palygorskite is a type of clay that has hydrophilic…
(more)
▼ Clays are natural materials that have great potential for use as excipients for solid dosage forms. Palygorskite is a type of clay that has hydrophilic properties as well as a large surface area, which could contribute to the dissolution of drugs. Thus, the present study aims to evaluate the use of palygorskite clay, from Piaui (Northeast region of Brazil), as a pharmaceutical excipient for solid dosage forms, using rifampicin and isoniazid as the model drugs. The former is a poorly soluble drug often associated with isoniazid for tuberculosis treatment. Palygorskite was characterized by X-ray diffraction (XRD), X-ray fluorescence (XRF), particle size, transmission electron microscopy (TEM), scanning electron microscopy (SEM) and specific surface area (BET). The rheological and technological properties of palygorskite were determined and compared to those of talc, magnesium stearate and Aersosil 200. Mixtures between drugs and palygorskite were analyzed by differential scanning calorimetry (DSC), thermogravimetric analysis (TG) combined with thermal analysis (DTA) and Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FT-IR), where the results were compared with those of the individual compounds. In addition, dissolution studies of solid dispersions and capsules containing the drugs, mixed with either palygorskite or a mixture of talc and magnesium stearate, were performed. The results showed that palygorskite has small particles with a high surface area. Its rheological characteristics were better than those of others commonly used glidants and lubricants. There was no interaction between palygorskite and the drugs (rifampicin and isoniazid). Among the dispersions studied, the mixture with palygorskite (5%) showed the highest drug dissolution when compared to other excipients. The dissolution of the rifampicin capsules containing palygosrkite was faster in higher concentrations. However, these differences were statistically different only in the first minutes of the dissolution experiment. The dissolution profile of isoniazid was also statistically different on the initial part of the experiment. The formulations prepared with isoniazid and palygorskite showed higher drug dissolution, but it was in descending order of concentration. According to these results, the palygorskite clay used in this study has great potential for application as an excipient for solid dosage forms
Advisors/Committee Members: Moura, Túlio Flávio Accioly Lima e (advisor), CPF:13138863434 (advisor), http://lattes.cnpq.br/4452581275123481 (advisor).
Subjects/Keywords: Atapulgita. Rifampicina. Isoniazida. Dissolução. Compatibilidade. Caracterização
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Soares, D. d. S. (2013). Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
. (Thesis). Universidade do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13492
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Chicago Manual of Style (16th Edition):
Soares, Daiane dos Santos. “Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
.” 2013. Thesis, Universidade do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13492.
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Soares, Daiane dos Santos. “Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
.” 2013. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Soares DdS. Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
. [Internet] [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2013. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13492.
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Council of Science Editors:
Soares DdS. Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
. [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2013. Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13492
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Universidade do Rio Grande do Norte
5.
Soares, Daiane dos Santos.
Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
.
Degree: 2013, Universidade do Rio Grande do Norte
URL: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13492
► Clays are natural materials that have great potential for use as excipients for solid dosage forms. Palygorskite is a type of clay that has hydrophilic…
(more)
▼ Clays are natural materials that have great potential for use as excipients for solid dosage forms. Palygorskite is a type of clay that has hydrophilic properties as well as a large surface area, which could contribute to the dissolution of drugs. Thus, the present study aims to evaluate the use of palygorskite clay, from Piaui (Northeast region of Brazil), as a pharmaceutical excipient for solid dosage forms, using rifampicin and isoniazid as the model drugs. The former is a poorly soluble drug often associated with isoniazid for tuberculosis treatment. Palygorskite was characterized by X-ray diffraction (XRD), X-ray fluorescence (XRF), particle size, transmission electron microscopy (TEM), scanning electron microscopy (SEM) and specific surface area (BET). The rheological and technological properties of palygorskite were determined and compared to those of talc, magnesium stearate and Aersosil 200. Mixtures between drugs and palygorskite were analyzed by differential scanning calorimetry (DSC), thermogravimetric analysis (TG) combined with thermal analysis (DTA) and Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FT-IR), where the results were compared with those of the individual compounds. In addition, dissolution studies of solid dispersions and capsules containing the drugs, mixed with either palygorskite or a mixture of talc and magnesium stearate, were performed. The results showed that palygorskite has small particles with a high surface area. Its rheological characteristics were better than those of others commonly used glidants and lubricants. There was no interaction between palygorskite and the drugs (rifampicin and isoniazid). Among the dispersions studied, the mixture with palygorskite (5%) showed the highest drug dissolution when compared to other excipients. The dissolution of the rifampicin capsules containing palygosrkite was faster in higher concentrations. However, these differences were statistically different only in the first minutes of the dissolution experiment. The dissolution profile of isoniazid was also statistically different on the initial part of the experiment. The formulations prepared with isoniazid and palygorskite showed higher drug dissolution, but it was in descending order of concentration. According to these results, the palygorskite clay used in this study has great potential for application as an excipient for solid dosage forms
Advisors/Committee Members: Moura, Túlio Flávio Accioly Lima e (advisor), CPF:13138863434 (advisor), http://lattes.cnpq.br/4452581275123481 (advisor).
Subjects/Keywords: Atapulgita. Rifampicina. Isoniazida. Dissolução. Compatibilidade. Caracterização
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Soares, D. d. S. (2013). Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
. (Masters Thesis). Universidade do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13492
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Soares, Daiane dos Santos. “Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
.” 2013. Masters Thesis, Universidade do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13492.
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Soares, Daiane dos Santos. “Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
.” 2013. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Soares DdS. Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
. [Internet] [Masters thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2013. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13492.
Council of Science Editors:
Soares DdS. Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
. [Masters Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2013. Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13492
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6.
Sousa Júnior, Francimar Lopes de.
Desenvolvimento de novos complexos de cobre com derivados fenantrolínicos e isoniazida
.
Degree: 2018, Universidade do Rio Grande do Norte
URL: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/25662
► Imidazole [4,5-f] derivatives of 1-10-phenanthroline-5,6-dione (phendiona) are of great importance in bioinorganic because of their biological properties, such as DNA cleavage and its antibacterial potential,…
(more)
▼ Imidazole [4,5-f] derivatives of 1-10-phenanthroline-5,6-dione (phendiona) are of
great importance in bioinorganic because of their biological properties, such as DNA
cleavage and its antibacterial potential, as well as its synthetic versatility, it allows the
inclusion of groups that will enhance its biochemical characteristics. In this context, the
present work has the objective of synthesizing and characterizing new copper complexes
with phenanthroline derivatives having isoniazid (INH) as an additional ligand. Thus,
[Cu(L)Cl2] and [Cu(L)(INH)2]Cl2, where synthesized L being phend and imidazole
derivatives obtained from the phend reaction with 4-cyanobenzaldehyde and 4-
nitrobenzaldehyde, referenced to L-CN and L-NO2. Ligands and complexes were
synthesized from adapted methodologies based on similar compounds described in the
literature and characterized by spectroscopic (Uv-Vis, IV and Raman) and
electrochemical techniques. The vibrational spectra it was possible to verify the C=O
stretches of the phend ligand and the main modes of the imidazole present in the ligands
L-CN and L-NO2, in addition, it was possible to determine that INH ligand was
coordinated bidentately. The electron spectra in DMSO showed the intraligant bands in
the region of 200 to 400 nm and the d-d transitions in 767, 741 and 732 nm for the
complexes [Cu(phend)Cl2], [Cu(L-CN)Cl2] and [Cu(L-NO2)Cl2] respectively. For
complexes with a INH ligand as d-d bands were observed in the regions 760, 721 and 719
nm for [Cu(phend)(INH)2]Cl2, [Cu(L-CN)(INH)2]Cl2 and [Cu(L-NO2)(INH)2]Cl2
respectively, moreover, the following relationship was found ligand field unfolding Cl- <
INH < phend < L-CN < L-NO2. The fluorescence, it was possible to observe the emission
of the compounds in the region of 450 to 565 nm, as well as a relation of the energies of
the emission bands with the receptor character of the ligands. In addition, the cyclic
voltammograms of [Cu(L)Cl2] complexes showed just the one redox pair indicative of
the Cu2+/Cu+
process, however, with the replacement of the chlorides by INH it was
possible to verify two redox pairs Cu2+/Cu+
and Cu+
/Cu0
processes.
Advisors/Committee Members: Pontes, Ana Cristina Facundo de Brito (advisor), 42396441353 (advisor).
Subjects/Keywords: Complexos de cobre;
Derivados imidazólicos;
Isoniazida
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Sousa Júnior, F. L. d. (2018). Desenvolvimento de novos complexos de cobre com derivados fenantrolínicos e isoniazida
. (Masters Thesis). Universidade do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/25662
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Sousa Júnior, Francimar Lopes de. “Desenvolvimento de novos complexos de cobre com derivados fenantrolínicos e isoniazida
.” 2018. Masters Thesis, Universidade do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/25662.
MLA Handbook (7th Edition):
Sousa Júnior, Francimar Lopes de. “Desenvolvimento de novos complexos de cobre com derivados fenantrolínicos e isoniazida
.” 2018. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Sousa Júnior FLd. Desenvolvimento de novos complexos de cobre com derivados fenantrolínicos e isoniazida
. [Internet] [Masters thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2018. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/25662.
Council of Science Editors:
Sousa Júnior FLd. Desenvolvimento de novos complexos de cobre com derivados fenantrolínicos e isoniazida
. [Masters Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2018. Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/25662
Universidade do Rio Grande do Norte
7.
Soares, Daiane dos Santos.
Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
.
Degree: 2013, Universidade do Rio Grande do Norte
URL: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13492
► Clays are natural materials that have great potential for use as excipients for solid dosage forms. Palygorskite is a type of clay that has hydrophilic…
(more)
▼ Clays are natural materials that have great potential for use as excipients for solid dosage forms. Palygorskite is a type of clay that has hydrophilic properties as well as a large surface area, which could contribute to the dissolution of drugs. Thus, the present study aims to evaluate the use of palygorskite clay, from Piaui (Northeast region of Brazil), as a pharmaceutical excipient for solid dosage forms, using rifampicin and isoniazid as the model drugs. The former is a poorly soluble drug often associated with isoniazid for tuberculosis treatment. Palygorskite was characterized by X-ray diffraction (XRD), X-ray fluorescence (XRF), particle size, transmission electron microscopy (TEM), scanning electron microscopy (SEM) and specific surface area (BET). The rheological and technological properties of palygorskite were determined and compared to those of talc, magnesium stearate and Aersosil 200. Mixtures between drugs and palygorskite were analyzed by differential scanning calorimetry (DSC), thermogravimetric analysis (TG) combined with thermal analysis (DTA) and Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FT-IR), where the results were compared with those of the individual compounds. In addition, dissolution studies of solid dispersions and capsules containing the drugs, mixed with either palygorskite or a mixture of talc and magnesium stearate, were performed. The results showed that palygorskite has small particles with a high surface area. Its rheological characteristics were better than those of others commonly used glidants and lubricants. There was no interaction between palygorskite and the drugs (rifampicin and isoniazid). Among the dispersions studied, the mixture with palygorskite (5%) showed the highest drug dissolution when compared to other excipients. The dissolution of the rifampicin capsules containing palygosrkite was faster in higher concentrations. However, these differences were statistically different only in the first minutes of the dissolution experiment. The dissolution profile of isoniazid was also statistically different on the initial part of the experiment. The formulations prepared with isoniazid and palygorskite showed higher drug dissolution, but it was in descending order of concentration. According to these results, the palygorskite clay used in this study has great potential for application as an excipient for solid dosage forms
Advisors/Committee Members: Moura, Túlio Flávio Accioly Lima e (advisor), CPF:13138863434 (advisor), http://lattes.cnpq.br/4452581275123481 (advisor).
Subjects/Keywords: Atapulgita. Rifampicina. Isoniazida. Dissolução. Compatibilidade. Caracterização
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Soares, D. d. S. (2013). Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
. (Masters Thesis). Universidade do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13492
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Soares, Daiane dos Santos. “Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
.” 2013. Masters Thesis, Universidade do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13492.
MLA Handbook (7th Edition):
Soares, Daiane dos Santos. “Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
.” 2013. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Soares DdS. Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
. [Internet] [Masters thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2013. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13492.
Council of Science Editors:
Soares DdS. Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas
. [Masters Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2013. Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13492
Universidade do Rio Grande do Sul
8.
Verza, Mirela.
Detecção da mutação mais freqüente no códon 315 do gene katG relacionada com a resistência à isoniazida em isolados de Mycobacterium tuberculosis.
Degree: 2008, Universidade do Rio Grande do Sul
URL: http://hdl.handle.net/10183/15474
► A caracterização das mutações nos genes katG, ahpC e inhA e sua correlação com a resistência à isoniazida em isolados de Mycobacterium tuberculosis tem sido…
(more)
▼ A caracterização das mutações nos genes katG, ahpC e inhA e sua correlação com a resistência à isoniazida em isolados de Mycobacterium tuberculosis tem sido descrita. A mutação S315T no gene katG é a mais freqüentemente encontrada e pode fornecer rápida informação para a seleção do tratamento anti-tuberculose, para a vigilância epidemiológica da resistência e, possivelmente rastrear a transmissão de linhagens resistentes. Dessa forma, o objetivo do trabalho foi o desenvolvimento de um Ensaio de Hibridização Reversa (EHR) para a rápida identificação da mutação no códon 315 do gene katG em M. tuberculosis. Após a padronização da metodologia com 180 DNAs de M. tuberculosis isolados de cultura, o teste foi aplicado a 46 DNAs isolados de amostras clínicas e foram testados para a detecção de mutantes katG315 resistentes à isoniazida. Quando aplicado em DNA de cultura o teste pôde detectar com sucesso a mutação mais comum no katG315 (AGC ACC) em todas as linhagens estudadas em comparação com o seqüenciamento de DNA. Em relação às amostras clínicas, o EHR apresentou concordância com o seqüenciamento em todas as amostras com baciloscopia positiva. O teste desenvolvido apresenta um bom potencial para a rápida identificação da resistência à isoniazida em regiões com uma elevada prevalência de mutantes katG315 entre isolados de M. tuberculosis resistentes à isoniazida.
Mutations in katG, ahpC and inhA genes were identified and have been correlated with isoniazid resistance in Mycobacterium tuberculosis isolates, mutation in katG S315T being the most frequent. Rapid detection of this mutation could therefore improve the choice of an adequate anti-TB regimen, epidemiological monitoring of isoniazid resistance and, possibly to track transmission of resistant strains. Reverse Hybridization Assay (RHA) is a simple technique for the rapid identification of katG315 mutation in M. tuberculosis. The assay was standardized with 180 DNAs isolated from cultures of M. tuberculosis and was applied to 46 clinical specimens and tested for the detection of isoniazid-resistant katG315 mutants. When the test was applied to the DNA from cultured M. tuberculosis it was possible to successfully detect the most common mutation at katG315 (AGC ACC) in all isolates studied in comparison with DNA sequencing. For clinical samples, the RHA presented agreement with the sequencing in all samples with smear positive. The developed test presents a good potential for the rapid identification of isoniazid resistance in regions with a high prevalence of katG315 mutants among isoniazid-resistant M. tuberculosis isolates.
Advisors/Committee Members: Rossetti, Maria Lucia Rosa.
Subjects/Keywords: Biologia molecular; Biologia celular; Tuberculose; Isoniazida; Mycobacterium tuberculosis
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Verza, M. (2008). Detecção da mutação mais freqüente no códon 315 do gene katG relacionada com a resistência à isoniazida em isolados de Mycobacterium tuberculosis. (Thesis). Universidade do Rio Grande do Sul. Retrieved from http://hdl.handle.net/10183/15474
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Chicago Manual of Style (16th Edition):
Verza, Mirela. “Detecção da mutação mais freqüente no códon 315 do gene katG relacionada com a resistência à isoniazida em isolados de Mycobacterium tuberculosis.” 2008. Thesis, Universidade do Rio Grande do Sul. Accessed January 17, 2021.
http://hdl.handle.net/10183/15474.
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Verza, Mirela. “Detecção da mutação mais freqüente no códon 315 do gene katG relacionada com a resistência à isoniazida em isolados de Mycobacterium tuberculosis.” 2008. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Verza M. Detecção da mutação mais freqüente no códon 315 do gene katG relacionada com a resistência à isoniazida em isolados de Mycobacterium tuberculosis. [Internet] [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Sul; 2008. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://hdl.handle.net/10183/15474.
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Verza M. Detecção da mutação mais freqüente no códon 315 do gene katG relacionada com a resistência à isoniazida em isolados de Mycobacterium tuberculosis. [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Sul; 2008. Available from: http://hdl.handle.net/10183/15474
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Universidade do Rio Grande do Sul
9.
Possuelo, Lia Gonçalves.
Estudo de polimorfismos presentes no gene que codifica N-acetiltransferase 2 e associação com hepatotoxicidade em pacientes com tuberculose tratados com RHZ.
Degree: 2008, Universidade do Rio Grande do Sul
URL: http://hdl.handle.net/10183/14250
► Mycobacterium tuberculosis é responsável por dois milhões de mortes e oito milhões de indivíduos infectados por ano. Com o aumento da incidência da tuberculose (TB)…
(more)
▼ Mycobacterium tuberculosis é responsável por dois milhões de mortes e oito milhões de indivíduos infectados por ano. Com o aumento da incidência da tuberculose (TB) em todo o mundo, um grande número de pacientes está sob alto risco de desenvolver efeitos adversos graves quando tratados com fármacos anti-TB. Isoniazida (INH) é um dos fármacos anti-TB mais antigos e mais efetivos, entretanto é o principal indutor de hepatotoxicidade. INH é metabolizada no fígado principalmente pela enzima N-acetiltransferease 2 (NAT2). Diferenças na toxicidade da INH foram atribuídas à variabilidade genética no gene que codifica NAT2. Os polimorfismos de NAT2 são muito comuns na população humana, e, os indivíduos podem ser classificados com fenótipos de acetilação rápida e lenta. Acetiladores lentos apresentam uma incidência maior de hepatotoxicidade que os acetiladores rápidos. Acetiladores rápidos são mais suscetíveis a desenvolver falência terapêutica. Desta forma, os objetivos principais deste estudo foram: (a) verificar a freqüência de polimorfismos de NAT2, (b) determinar o perfil de acetilação de NAT2 e sua relação com a incidência de reações adversas gastrointestinais e hepatotoxicidade induzida por fármacos anti-TB e (c) determinar os fatores de risco clínicos para hepatotoxicidade em uma população do Sul do Brasil. Um estudo de coorte prospectivo foi realizado incluindo 254 pacientes com TB provenientes do ambulatório do Hospital Sanatório Partenon (Porto Alegre, Rio Grande do Sul) usando rifampicina (RMP), isoniazida (INH) e pirazinamida (PZA). Uma entrevista, termo de consentimento livre e esclarecido e a revisão dos prontuários médicos foram obtidos para cada paciente incluído no estudo. A genotipagem de NAT2 foi realizada através da técnica de seqüenciamento direto. Os resultados obtidos foram analisados através de análises univariadas e regressão logística múltipla. Dos 254 pacientes analisados, 69 (27,2%) eram acetiladores lentos e 185 (72,8%) acetiladores rápidos. Sessenta e cinco (25,6%) pacientes eram HIV positivos. Trinta e três (13%) e 14 (5,5%) pacientes desenvolveram efeitos adversos gastrointestinais e hepatotoxicidade, respectivamente. Dos 14 pacientes com hepatotoxicidade, 9 (64,3%) eram acetiladores lentos e 5 (35,7%) acetiladores rápidos. Sexo, idade, infecção por HCV, abuso de álcool e os níveis de aminotransferases antes do início do tratamento não foram encontrados como fatores de risco para hepatotoxicidade. Entretanto, a análise da regressão logística múltipla mostrou que o perfil de acetilação lenta e infecção por HIV (p<0.05) foram fatores de risco independentes para hepatotoxicidade. Nossos achados demonstraram que pacientes com HIV positivo e perfil de acetilação lenta estão significativamente associados com um risco maior de desenvolvimento de hepatotoxicidade. A genotipagem de polimorfismos de NAT2 pode ser uma ferramenta útil para predizer hepatotoxicidade aos fármacos anti-TB nesta população.
Mycobacterium tuberculosis is responsible for two million deaths and eight million newly infected…
Advisors/Committee Members: Zaha, Arnaldo.
Subjects/Keywords: Polimorfismo; Isoniazida; Rifampicina; Pirazinamida; Toxicidade por droga; Tuberculose
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Possuelo, L. G. (2008). Estudo de polimorfismos presentes no gene que codifica N-acetiltransferase 2 e associação com hepatotoxicidade em pacientes com tuberculose tratados com RHZ. (Thesis). Universidade do Rio Grande do Sul. Retrieved from http://hdl.handle.net/10183/14250
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Chicago Manual of Style (16th Edition):
Possuelo, Lia Gonçalves. “Estudo de polimorfismos presentes no gene que codifica N-acetiltransferase 2 e associação com hepatotoxicidade em pacientes com tuberculose tratados com RHZ.” 2008. Thesis, Universidade do Rio Grande do Sul. Accessed January 17, 2021.
http://hdl.handle.net/10183/14250.
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Possuelo, Lia Gonçalves. “Estudo de polimorfismos presentes no gene que codifica N-acetiltransferase 2 e associação com hepatotoxicidade em pacientes com tuberculose tratados com RHZ.” 2008. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Possuelo LG. Estudo de polimorfismos presentes no gene que codifica N-acetiltransferase 2 e associação com hepatotoxicidade em pacientes com tuberculose tratados com RHZ. [Internet] [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Sul; 2008. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://hdl.handle.net/10183/14250.
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Possuelo LG. Estudo de polimorfismos presentes no gene que codifica N-acetiltransferase 2 e associação com hepatotoxicidade em pacientes com tuberculose tratados com RHZ. [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Sul; 2008. Available from: http://hdl.handle.net/10183/14250
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10.
Francisca Gilmara de Mesquita Vieira.
Investigation of the complex IQG607 reactivity, a potential antituberculosis metallodrug.
Degree: Master, 2013, Universidade Federal do Ceará
URL: http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=15862
;
► Our aim was to investigate the reactivity of the complex pentacyano(isoniazid)ferrate(II) (IQG607) in order to contribute to the mechanistic proposals for their biological action against…
(more)
▼ Our aim was to investigate the reactivity of the complex
pentacyano(isoniazid)ferrate(II) (IQG607) in order to contribute to the mechanistic proposals for their biological action against tuberculosis, comparing with the free isoniazid drug, which is currently used in the treatment of this disease. It was employed electronic absorption spectroscopy(ultraviolet-visible) and high performance liquid chromatography to study the oxidation of the complex IQG607 against the biological relevant oxidizing agents hydrogen peroxide and superoxide. These studies demonstrated a rapid oxidation of isoniazid coordinate to the metal as compared to the free drug. These results may contribute to reinforce previous studies that suggested this complex can combat bacteria resistance, likely because of its activation route is independent of enzymatic activity, unlike isoniazid in its free form. Additionally, it was investigated the reactivity of IQG607 in face of relevant thiol compounds such as dithiothreitol, glutathione and albumin. It was observed significant reactivity of these thiols resulting from a strong interaction of the iron complex with these species, which has been supported as a reaction of substitution where isoniazid is replaced by the thiol compounds. Since, glutathione and albumin are found in reasonably high concentrations in vivo, these results suggest they could promote substitution reactions in human body. Interestingly, glutathione is found only in larger amounts inside cells which upon IQG607 cell uptake it might promote a competing reaction converting this complex in glutathione-base complex. On the other hand, albumin is found in large amounts in the blood, which could promote IQG607 conversion and elimination reducing its efficiency. However, these biological implications are still speculative and deserve further detailed studies. It was conducted a qualitative assays of cyanide release from the sodium pentacyano(isoniazid)ferrate(II) complex (IQG607), where it showed no release of cyanide
from this complex neither at neutral pH nor at acidic conditions that would mimics an empty stomach. These results are quite exciting supporting low risk of cyanide toxicity a major issue for this type of compound. Indeed, it was only observed cyanide release upon oxidation,
however, its levels were not quantitative and it can not be assured if in biological fluids it might be significant at all. In support to these chemical evidences it has been showed IQG607 presents even much lower toxicity than free isoniazid which would imply cyanide is not significant pharmacological concern.
These overall results provide further evidence of the reactivity of the sodium pentacyano(isoniazid)ferrate(II) complex and their biological implications, supporting
IQG607 could indeed be more easily activated through oxidative processes promoted by biologically relevant species (hydrogen peroxide, superoxide), which may favor its use as a metallodrug for tuberculosis treatment even for isoniazid resistant strains.
Este trabalho tem como…
Advisors/Committee Members: Luiz Gonzaga de FranÃa Lopes, Severino Alves JÃnior, Antoninho Valentini.
Subjects/Keywords: QUIMICA INORGANICA; Antituberculose; Isoniazida; Complexo; Antituberculosis; Isoniazid; Complex
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Vieira, F. G. d. M. (2013). Investigation of the complex IQG607 reactivity, a potential antituberculosis metallodrug. (Masters Thesis). Universidade Federal do Ceará. Retrieved from http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=15862 ;
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Vieira, Francisca Gilmara de Mesquita. “Investigation of the complex IQG607 reactivity, a potential antituberculosis metallodrug.” 2013. Masters Thesis, Universidade Federal do Ceará. Accessed January 17, 2021.
http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=15862 ;.
MLA Handbook (7th Edition):
Vieira, Francisca Gilmara de Mesquita. “Investigation of the complex IQG607 reactivity, a potential antituberculosis metallodrug.” 2013. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Vieira FGdM. Investigation of the complex IQG607 reactivity, a potential antituberculosis metallodrug. [Internet] [Masters thesis]. Universidade Federal do Ceará 2013. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=15862 ;.
Council of Science Editors:
Vieira FGdM. Investigation of the complex IQG607 reactivity, a potential antituberculosis metallodrug. [Masters Thesis]. Universidade Federal do Ceará 2013. Available from: http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=15862 ;
11.
Coutinho Cavalcanti, Aline.
Avaliação da qualidade e caracterização dos insumos isoniazida e rifampicina utilizados na preparação de cápsulas dose fixa combinada
.
Degree: 2009, Universidade Federal de Pernambuco
URL: http://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/3245
► A tuberculose faz parte do grupo de doenças negligenciadas, e é uma das doenças infecciosas que mais mortes têm causado em todo o mundo, havendo…
(more)
▼ A tuberculose faz parte do grupo de doenças negligenciadas, e é uma das doenças infecciosas que mais mortes têm causado em todo o mundo, havendo aproximadamente um terço da população global, o equivalente a dois bilhões de pessoas, infectada pelo M. tuberculosis. Formulações em dose fixa combinada (DFC) envolvem a combinação de duas ou mais drogas numa só formulação, sob fixas proporções e assumem importância como estratégia potencial para o tratamento da tuberculose, embora ao longo dos anos tenham sido detectados problemas em sua qualidade, como a falha na biodisponibilidade de rifampicina, instabilidade nas formulações, desenvolvimento de resistência e efeitos tóxico-alérgicos, a
isoniazida e rifampicina, as duas principais drogas de primeira linha desse tratamento, podem ser encontradas em DFC. O controle de qualidade é uma ferramenta importante para as indústrias farmacêuticas afirmarem a qualidade do medicamento produzido, de modo a garantir a segurança e eficácia do mesmo. É também essencial a monitoração da qualidade dos insumos utilizados nas preparações farmacêuticas, sobretudo dos princípios ativos. Os estudos de estabilidade transcendem a etapa inicial de controle de qualidade e são planejados para garantir o uso pretendido do medicamento durante sua vida útil. Este estudo é uma parceria entre o Núcleo de Controle de Qualidade de Medicamentos e Correlatos e o Laboratório Farmacêutico do Estado de Pernambuco e apresenta o desenvolvimento e validação de método indicativo de estabilidade por cromatografia líquida de alta eficiência para fármacos e produtos farmacêuticos em dose fixa combinada de
isoniazida e rifampicina, além de estudo de avaliação de degradação em meio ácido dos insumos e de cápsulas de
isoniazida + rifampicina (200 + 300 mg) e avaliação de diversos fabricantes de rifampicina, fármaco mais crítico dessa associação, buscando-se sua caracterização
Advisors/Committee Members: Muniz de Albuquerque, Miracy (advisor).
Subjects/Keywords: Tuberculose;
Rifampicina;
Isoniazida;
Controle de qualidade;
Estabilidade;
Estudo de degradação
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Coutinho Cavalcanti, A. (2009). Avaliação da qualidade e caracterização dos insumos isoniazida e rifampicina utilizados na preparação de cápsulas dose fixa combinada
. (Thesis). Universidade Federal de Pernambuco. Retrieved from http://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/3245
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Coutinho Cavalcanti, Aline. “Avaliação da qualidade e caracterização dos insumos isoniazida e rifampicina utilizados na preparação de cápsulas dose fixa combinada
.” 2009. Thesis, Universidade Federal de Pernambuco. Accessed January 17, 2021.
http://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/3245.
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Coutinho Cavalcanti, Aline. “Avaliação da qualidade e caracterização dos insumos isoniazida e rifampicina utilizados na preparação de cápsulas dose fixa combinada
.” 2009. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Coutinho Cavalcanti A. Avaliação da qualidade e caracterização dos insumos isoniazida e rifampicina utilizados na preparação de cápsulas dose fixa combinada
. [Internet] [Thesis]. Universidade Federal de Pernambuco; 2009. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/3245.
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Coutinho Cavalcanti A. Avaliação da qualidade e caracterização dos insumos isoniazida e rifampicina utilizados na preparação de cápsulas dose fixa combinada
. [Thesis]. Universidade Federal de Pernambuco; 2009. Available from: http://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/3245
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12.
Costa, Letícia Gracyelle Alexandre.
Desenvolvimento e validação de metodologia para determinar fármacos anti-tuberculose em efluente hospitalar
.
Degree: 2018, Universidade do Rio Grande do Norte
URL: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/25942
► Drugs are the group of emerging contaminants that have been receiving attention in recent years, with hospital effluents being the predominant source of introduction into…
(more)
▼ Drugs are the group of emerging contaminants that have been receiving attention in recent
years, with hospital effluents being the predominant source of introduction into the
environment. The main concern related to the presence of these compounds in the
environment is due to the development of bacterial resistance. The antibiotics stand out
because of their intensive use, and it can be emphasized those that fight Tuberculosis
considered one of the biggest problems of health worldwide. In view of this conjuncture, it
was proposed to develop and validate a liquid chromatography metodology coupled to tandem
mass spectrometry with electrospray ionization for the analysis of anti-tuberculosis drugs via
direct injection in hospital effluent samples. The developed method complied with all required
validation parameters. The method robustness was evaluated through the Youden test, which
allowed to determine that the best chromatographic condition was the one using mobile phase
flow of 0.150 mL min
-1
, column temperature of 25°C, without sample acidification and using
Acclain Polar Advanced (C16). The method presented good linearity in the working range of
0.1 to 100 μg L
-1 with R2
values higher than 0.9632 for the four drugs. The method was
shown to be sensitive, accurate, robust and with recoveries in accordance with INMETRO,
above 80%. LDs and LQs were respectively 0.028 and 0.057 μg L
-1
for Pyrazinamide, 0.094
and 0.176 μg L
-1
for Isoniazid, 0.416 and 0.833 μg L
-1
for Rifampicin and 0.263 and 0.519 μg
L
-1
for Ethambutol. Regarding Hospital Effluent samples, no Ethambutol was detected in any
samples, while Isoniazid was determined in all samples at concentrations between 3.25 and
23.09 μg L
-1
. Therefore, it can be concluded that the developed method can be applied for
determination of these pharmaceutical compounds with high precision and sensitivity.
Advisors/Committee Members: Silva, Djalma Ribeiro da (advisor), 13893734449 (advisor), Costa, Emily Cintia Tossi de Araújo (advisor), 01282478435 (advisor).
Subjects/Keywords: Efluente hospitalar;
Isoniazida;
Rifampicina;
Etambutol;
Pirazinamida;
LC-MS/MS
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Costa, L. G. A. (2018). Desenvolvimento e validação de metodologia para determinar fármacos anti-tuberculose em efluente hospitalar
. (Masters Thesis). Universidade do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/25942
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Costa, Letícia Gracyelle Alexandre. “Desenvolvimento e validação de metodologia para determinar fármacos anti-tuberculose em efluente hospitalar
.” 2018. Masters Thesis, Universidade do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/25942.
MLA Handbook (7th Edition):
Costa, Letícia Gracyelle Alexandre. “Desenvolvimento e validação de metodologia para determinar fármacos anti-tuberculose em efluente hospitalar
.” 2018. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Costa LGA. Desenvolvimento e validação de metodologia para determinar fármacos anti-tuberculose em efluente hospitalar
. [Internet] [Masters thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2018. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/25942.
Council of Science Editors:
Costa LGA. Desenvolvimento e validação de metodologia para determinar fármacos anti-tuberculose em efluente hospitalar
. [Masters Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2018. Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/25942
Universidade do Estado do Rio de Janeiro
13.
Adriane de Lacerda Nery.
Estudo in vitro de derivados sintéticos da Isoniazida e da Pirazinamida sobre Leishmania (Viannia) braziliensis.
Degree: Master, 2015, Universidade do Estado do Rio de Janeiro
URL: http://www.bdtd.uerj.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=9440
;
► As leishmanioses são um grupo de doenças causadas por protozoários do gênero Leishmania spp que afetam 98 países. No Brasil, no ano de 2013, foram…
(more)
▼ As leishmanioses são um grupo de doenças causadas por protozoários do gênero Leishmania spp que afetam 98 países. No Brasil, no ano de 2013, foram relatados 3.253 casos de leishmaniose visceral e 18.226 casos de Leishmaniose Tegumentar Americana. O tratamento de primeira escolha continua sendo realizado com antimoniais pentavalentes, e em casos de insucessos os fármacos de segunda escolha são a pentamidina e a anfotericina B. Tais medicamentos causam intensos efeitos adversos e ultimamente têm surgido cepas resistentes aos mesmos. Em áreas endêmicas têm sido cada vez mais comum o surgimento da co-infecção Leishmania com Mycobacterium tuberculosis. O tratamento para a tuberculose com pirazinamida (PZA) e isoniazida (INZ), controla a leishmaniose. Esses dados sugerem atividade anti-leishmania da PZA e da INZ. O objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade in vitro da INZ e da PZA e seus compostos derivados (série G e série R, respectivamente) sobre Leishmania (Viannia) braziliensis. As moléculas foram testadas em monocamadas de macrófagos peritoneais de camunongos infectados com L. (V) braziliensis durante 48h. Todas as moléculas testadas inibiram o índice de infecção de forma dose dependente em comparação aos controles. As moléculas da série R foram mais ativas do que a PZA, porém o resultado foi significativo somente para a R02 (p < 0,005). Apenas a molécula R05 (76,64M) foi relativamente tóxica para macrófagos. Os compostos mais ativos foram R02, G01 e G02, cujos índices de seletividade foram 14,31, 19 e 30, respectivamente. A dosagem de nitrito foi feita em sobrenadantes de monocamadas de macrófagos peritoniais infectados e tratados com as substâncias nas concentrações 10 e 100M. A G01 e a G02 estimularam a produção de NO2 nas duas concentrações, entretanto o resultado foi estatisticamente significativo para a G02 em 100M (p < 0,0001), a G05 só estimulou óxido nítrico na maior concentração. Todos os compostos da série R estimularam NO2, contudo, o resultado foi estatisticamente significativo para a R03 e R05 a 100M (p < 0,001). Adicionalmente, foi realizado uma análise preditiva in sílico de parâmetros farmacocinéticos das moléculas mais ativas in vitro, utilizando o software admetSAR. Os dados obtidos mostraram que de forma semelhante às suas moléculas originais a G01, G02 e R02 apresentaram alta capacidade de serem absorvidas pelo trato gastrointestinal, baixo potencial hepatotoxico e carcinogênico. Juntos, esses dados demonstram que essas moléculas são seletivamente tóxicas para o parasito com potencial para serem testadas pela via oral em estudos em modelo experimental de infecção.
Leishmaniasis are a group of diseases caused by protozoan of genus Leishmania spp affecting of 98 countries. In Brazil, in the year 2013 were 3.253 reported cases of visceral leishmaniasis and 18.226 cases of cutaneous leishmaniasis. The first choice of treatment is still performed with pentavalent antimonials and in cases of failures drugs of second line of treatment are pentamidine and anfotericin B. These drugs cause…
Advisors/Committee Members: Silvia Amaral Gonçalves da Silva, Patrícia Maria Lourenço Dutra, Wallace Pacienza Lima, Wânia Ferraz Pereira Manfro.
Subjects/Keywords: Leishmania (Viannia) braziliensis; Isoniazida; Pirazinamida; Atividade in vitro; Leishmania (Viannia) braziliensis; Isoniazid and Pyrazinamide; In vitro activity; PARASITOLOGIA; Leishmania braziliensis - Teses; Isoniazida - Teses; Pirazinamida; Técnicas in vitro
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Nery, A. d. L. (2015). Estudo in vitro de derivados sintéticos da Isoniazida e da Pirazinamida sobre Leishmania (Viannia) braziliensis. (Masters Thesis). Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Retrieved from http://www.bdtd.uerj.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=9440 ;
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Nery, Adriane de Lacerda. “Estudo in vitro de derivados sintéticos da Isoniazida e da Pirazinamida sobre Leishmania (Viannia) braziliensis.” 2015. Masters Thesis, Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Accessed January 17, 2021.
http://www.bdtd.uerj.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=9440 ;.
MLA Handbook (7th Edition):
Nery, Adriane de Lacerda. “Estudo in vitro de derivados sintéticos da Isoniazida e da Pirazinamida sobre Leishmania (Viannia) braziliensis.” 2015. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Nery AdL. Estudo in vitro de derivados sintéticos da Isoniazida e da Pirazinamida sobre Leishmania (Viannia) braziliensis. [Internet] [Masters thesis]. Universidade do Estado do Rio de Janeiro; 2015. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://www.bdtd.uerj.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=9440 ;.
Council of Science Editors:
Nery AdL. Estudo in vitro de derivados sintéticos da Isoniazida e da Pirazinamida sobre Leishmania (Viannia) braziliensis. [Masters Thesis]. Universidade do Estado do Rio de Janeiro; 2015. Available from: http://www.bdtd.uerj.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=9440 ;
Universidade do Estado do Rio de Janeiro
14.
Flávia Alvim Dutra de Freitas.
Bases moleculares da multiresistência a drogas em <i>Mycobacterium tuberculosis</i>.
Degree: Master, 2009, Universidade do Estado do Rio de Janeiro
URL: http://www.bdtd.uerj.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=9597
;
► A tuberculose (Tb) é a principal causa de morte no mundo, por um agente infeccioso. O tratamento padrão é a quimioterapia: rifampicina (RMP), isoniazida (INH)…
(more)
▼ A tuberculose (Tb) é a principal causa de morte no mundo, por um agente infeccioso. O tratamento padrão é a quimioterapia: rifampicina (RMP), isoniazida (INH) e pirazinamida (PZA). O maior problema global da Tb é o aumento de cepas multirresistentes (resistência pelo menos à INH e à RMP) do <i>Mycobacterium tuberculosis</i> (MTb). A resistência à INH e RMP ocorre geralmente por mutação genética nos genes KatG e rpoB, respectivamente. Os objetivos deste trabalho foram: 1. Analisar os tipos e freqüências de mutações em duas regiões iniciais do gene katG do MTb. 2. Determinar os tipos e freqüências das mutações no gene rpoB. Duas regiões do gene katG e uma do gene rpoB foram amplificadas por PCR e seqüenciadas para o diagnóstico das mutações. Para a análise do gene katG foram utilizadas 101 cepas. Dentre estas, 4 eram sensíveis e não apresentaram mutação (controle). Das 97 cepas restantes, na primeira região seqüenciada do KatG, não ocorreram mutações em 67. Nas outras 30 cepas houve 33 deleções de nucleotídeos, sendo que 24 ocorreram no último nucleotídeo do códon 4 (24,7%), o que caracterizou um novo alelo. Na região 2, dentre as 97 cepas não houve mutação em 16 - sete estavam associadas a ausência de mutação na região 1. Ocorreram 83 mutações pontuais, sendo 75,3% no códon 315. Sete cepas resistentes a INH não apresentaram mutações em nenhuma das duas regiões analisadas. As mutações na região 2 permitiram o diagnóstico de resistência à INH em 79 cepas ou 81,4%. Nove cepas que não mostraram mutações na região 2 tiveram mutações na região 1. Logo, esta região permitiu o acréscimo do diagnóstico de resistência à INH para 88 cepas, aumentando a positividade em 9,3%. Em sete casos resistentes não houve mutação em ambas as regiões. Na análise do gene rpoB usamos 120 cepas de MTb. Nenhuma mutação foi encontrada em 13 isolados resistentes à RMP. O códon que apresentou maior freqüência de mutação foi o 531 (45.6%), seguido pelo 526 (26%) e 516 (12.5%). Em outros onze códons, foi encontrado um total de 18 mutações (15.2%), principalmente nos códons 511 (3.4%) e 513 (3.4%). Nenhum dos isolados sensíveis à RMP apresentou mutações. No Estado do Rio de Janeiro, as mutações mais freqüentes foram: 516 (5%), 526 (2.5 %) e 531 (21.2%). Dentre os outros estados, as mutações mais freqüentes foram: 516 (2.5 %), 526 (11%) e 531 (19.4%). A freqüência de mutações dos isolados do Rio de Janeiro foi comparada com a encontrada nos outros estados, mas quando o removemos da análise, a freqüência de mutações nos códons 531 e 526 para os outros 15 estados é semelhante. A análise estatística mostra que este dado é significativo (p=0.002). No entanto, quando todos os estados são analisados simultaneamente, o códon 531 é novamente o mais freqüentemente mutado. A análise do gene rpoB diagnosticou a resistência à rifampicina em 89,17% das cepas. Nossos resultados confirmam que, no Brasil, mutações na região RRDR do gene rpoB podem predizer resistência a RMP.
Tuberculosis (Tb) is the main cause of death in the world due to a infectious pathogenic…
Advisors/Committee Members: Elizabeth de Andrade Marques, Ana Paula D'Alincourt Carvalho Assef, Rodolpho Mattos Albano, Ana Maria Rossini Teixeira.
Subjects/Keywords: Tuberculose; Rifampicina; Isoniazida; Multirresistencia; Tuberculosis; Rifampin; Isoniazid; Multidrug resistance; BIOLOGIA MOLECULAR; Mycobacterium tuberculosis - Teses; Drogas - Resistência - Teses; Tuberculose - Tratamento - Teses; Mutagênese - Teses; Rifampicina - Teses; Isoniazida - Teses; Pirazinamida - Teses
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Freitas, F. A. D. d. (2009). Bases moleculares da multiresistência a drogas em <i>Mycobacterium tuberculosis</i>. (Masters Thesis). Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Retrieved from http://www.bdtd.uerj.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=9597 ;
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Freitas, Flávia Alvim Dutra de. “Bases moleculares da multiresistência a drogas em <i>Mycobacterium tuberculosis</i>.” 2009. Masters Thesis, Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Accessed January 17, 2021.
http://www.bdtd.uerj.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=9597 ;.
MLA Handbook (7th Edition):
Freitas, Flávia Alvim Dutra de. “Bases moleculares da multiresistência a drogas em <i>Mycobacterium tuberculosis</i>.” 2009. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Freitas FADd. Bases moleculares da multiresistência a drogas em <i>Mycobacterium tuberculosis</i>. [Internet] [Masters thesis]. Universidade do Estado do Rio de Janeiro; 2009. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://www.bdtd.uerj.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=9597 ;.
Council of Science Editors:
Freitas FADd. Bases moleculares da multiresistência a drogas em <i>Mycobacterium tuberculosis</i>. [Masters Thesis]. Universidade do Estado do Rio de Janeiro; 2009. Available from: http://www.bdtd.uerj.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=9597 ;
Universidade do Rio Grande do Norte
15.
Oliveira, Severina Denise Sales de.
Aplicação das técnicas eletroanalíticas (voltametria cíclica e de pulso diferencial) usando o eletrodo de diamante dopado com boro para o estudo da isoniazida, etambutol, rifampicina e pirazinamida
.
Degree: 2013, Universidade do Rio Grande do Norte
URL: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/17761
► In this work a study was done using electrochemical cyclic voltammetry and differential pulse voltammetry for isoniazida (INH), ethambutol (EMB), rifampicina (RIF) and pyrazinamide (PZA)…
(more)
▼ In this work a study was done using electrochemical cyclic voltammetry and
differential pulse voltammetry for
isoniazida (INH), ethambutol (EMB), rifampicina
(RIF) and pyrazinamide (PZA) using the electrode boron-doped diamond (BDD) as
working electrode. It also verified the applicability of the technique of differential pulse
voltammetry in the quantification of the active compounds used in the treatment of
tuberculosis, subsequently applying in samples of pharmaceutical formulation.
Among the four active compounds studied, isoniazid showed the best results for the
detection and quantification using differential pulse voltammetry. At pH 4 and pH 8,
for the calibration curves to INH showed good linearity, with quantification limits of
6.15 mmol L-1 (0,844 ppm) and 4.08 mmol L-1 (0.560 ppm) for the respective pH. The
proposed method can be used to determine drug isoniazid, for recovery values were
obtained in approximately 100%
Advisors/Committee Members: Huitle, Carlos Alberto Martinez (advisor), CPF:01139059980 (advisor), http://lattes.cnpq.br/2485073932883264 (advisor).
Subjects/Keywords: Voltametria de pulso diferencial. Isoniazida. Etambutol.
Rifampicina. Pirazinamida;
Differential pulse voltammetry. Isoniazid. Ethambutol. Rifampicin.
Pyrazinamide
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Oliveira, S. D. S. d. (2013). Aplicação das técnicas eletroanalíticas (voltametria cíclica e de pulso diferencial) usando o eletrodo de diamante dopado com boro para o estudo da isoniazida, etambutol, rifampicina e pirazinamida
. (Thesis). Universidade do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/17761
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Not specified: Masters Thesis or Doctoral Dissertation
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Oliveira, Severina Denise Sales de. “Aplicação das técnicas eletroanalíticas (voltametria cíclica e de pulso diferencial) usando o eletrodo de diamante dopado com boro para o estudo da isoniazida, etambutol, rifampicina e pirazinamida
.” 2013. Thesis, Universidade do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/17761.
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Oliveira, Severina Denise Sales de. “Aplicação das técnicas eletroanalíticas (voltametria cíclica e de pulso diferencial) usando o eletrodo de diamante dopado com boro para o estudo da isoniazida, etambutol, rifampicina e pirazinamida
.” 2013. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Oliveira SDSd. Aplicação das técnicas eletroanalíticas (voltametria cíclica e de pulso diferencial) usando o eletrodo de diamante dopado com boro para o estudo da isoniazida, etambutol, rifampicina e pirazinamida
. [Internet] [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2013. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/17761.
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Oliveira SDSd. Aplicação das técnicas eletroanalíticas (voltametria cíclica e de pulso diferencial) usando o eletrodo de diamante dopado com boro para o estudo da isoniazida, etambutol, rifampicina e pirazinamida
. [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2013. Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/17761
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16.
Charlline VlÃdia Silva de Melo.
Atividade antifÃngica in vitro e mecanismo de aÃÃo de anÃlogos quÃmicos da isoniazida frente a Coccidioides posadasii.
Degree: Master, 2014, Universidade Federal do Ceará
URL: http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=13663
;
► Coccidioidomicose à uma micose sistÃmica que acomete o homem e outros animais domÃsticos e silvestres, causada pelo fungo dimÃrfico geofÃlico Coccidioides posadasii. Nos Ãltimos anos,…
(more)
▼ Coccidioidomicose à uma micose sistÃmica que acomete o homem e outros animais domÃsticos e silvestres, causada pelo fungo dimÃrfico geofÃlico Coccidioides posadasii. Nos Ãltimos anos, a melhoria dos mÃtodos de diagnÃstico micolÃgico e o aumento da ocorrÃncia de doenÃas imunossupressoras causaram grande impacto na incidÃncia das micoses profundas e oportunistas no mundo. Apesar da existÃncia de terapias antifÃngicas eficazes contra a coccidioidomicose, a busca por novas drogas para o tratamento desta doenÃa se faz necessÃria. O objetivo desse estudo foi determinar o efeito inibitÃrio, in vitro, e o mecanismo de aÃÃo dos anÃlogos quÃmicos da
isoniazida, isolados e em combinaÃÃo com os antifÃngicos anfotericina B (AMB) e itraconazol (ITC), frente a cepas de Coccidioides posadasii (n=12). Para isso 12 cepas de C.posadasii, foram repicadas em Ãgar dextrose batata e utilizadas na realizaÃÃo dos testes de sensibilidade frente ao agente antituberculose
isoniazida (INH) e seus anÃlogos quÃmicos. Os ensaios foram conduzidos por meio do teste de macrodiluiÃÃo em caldo ou definiÃÃo da concentraÃÃo inibitÃria mÃnima (CIM) e o sinergismo foi avaliado pelo mÃtodo do tabuleiro. Os anÃlogos quÃmicos inibiram o crescimento de todas as cepas de C. posadasii testadas isoladamente, com valores de CIM para cada composto que variaram de 100 a 400 Âg/mL, para os anÃlogos P3-[Nâ-(1- (4-methoxifeniletilideno) isonicotinohidrazida] P5- [Nâ- (1-m-tolileilidene) isonicotinohidrazida] e P6- [Nâ-(1-(4-metilfenil) etilideno) isonicotinohidrazida], de 25 a 100 Âg/mL para a PACT- Nâ- (1-feniletilideno) isonicotinohidrazida e de 0,0625 a 0,125 Âg/mL para AMB e 0,125 a 0,5 Âg/mL para ITC. Quanto a combinaÃÃo entre as drogas antifÃngicas e os anÃlogos quÃmicos da droga
isoniazida, todos foram capazes de inibir o crescimento in vitro das cepas de C. posadasii. Sinergismo foi detectado em 8 combinaÃÃes nÃo sendo observado nenhum antagonismo em nenhuma delas. Os anÃlogos da
isoniazida apresentaram valores de CIM de 2, 4, 8, 16, 32 vezes superior à atividade da droga antituberculose padrÃo. A extraÃÃo dos esterÃis e a permeabilidade da membrana fÃngica foram averiguadas, respectivamente, por saponificaÃÃo com aquecimento e por meio da leitura do sobrenadante da suspensÃo fÃngica em comprimento de onda de 260 e 280 nm. Todos os compostos inibiram o crescimento in vitro das cepas de C. posadasii. Foi observado que os anÃlogos da
isoniazida isolados e em combinaÃÃo com antifÃngicos foram capazes de causar reduÃÃo do teor de ergosterol celular; apenas os anÃlogos P3 e P6 foram capazes de alterar a permeabilidade da membrana plasmÃtica nas condiÃÃes testadas. Em conclusÃo, os resultados mostram que os anÃlogos derivados da
isoniazida possuem atividade inibitÃria frente a C. posadasii
Advisors/Committee Members: Marcos FÃbio Gadelha Rocha, Francisca Jakelyne de Farias Marques, DÃlia JÃssica Astete Medrano, Rossana de Aguiar Cordeiro.
Subjects/Keywords: MICROBIOLOGIA MEDICA; Coccidioides; Coccidioidomicose; Isoniazida; Testes de Sensibilidade Microbiana; Coccidioides; Coccidioidomycosis; Isoniazid; Microbial Sensitivity Tests
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Melo, C. V. S. d. (2014). Atividade antifÃngica in vitro e mecanismo de aÃÃo de anÃlogos quÃmicos da isoniazida frente a Coccidioides posadasii. (Masters Thesis). Universidade Federal do Ceará. Retrieved from http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=13663 ;
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Melo, Charlline VlÃdia Silva de. “Atividade antifÃngica in vitro e mecanismo de aÃÃo de anÃlogos quÃmicos da isoniazida frente a Coccidioides posadasii.” 2014. Masters Thesis, Universidade Federal do Ceará. Accessed January 17, 2021.
http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=13663 ;.
MLA Handbook (7th Edition):
Melo, Charlline VlÃdia Silva de. “Atividade antifÃngica in vitro e mecanismo de aÃÃo de anÃlogos quÃmicos da isoniazida frente a Coccidioides posadasii.” 2014. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Melo CVSd. Atividade antifÃngica in vitro e mecanismo de aÃÃo de anÃlogos quÃmicos da isoniazida frente a Coccidioides posadasii. [Internet] [Masters thesis]. Universidade Federal do Ceará 2014. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=13663 ;.
Council of Science Editors:
Melo CVSd. Atividade antifÃngica in vitro e mecanismo de aÃÃo de anÃlogos quÃmicos da isoniazida frente a Coccidioides posadasii. [Masters Thesis]. Universidade Federal do Ceará 2014. Available from: http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=13663 ;
17.
Edilene Pereira Lavor.
Estudo de pré-formulação para dose fixa combinada dos tuberculostáticos rifampicina, isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1).
Degree: 2010, Universidade Federal do Rio Grande do Norte
URL: http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=4151
► De acordo com o quadro mundial da tuberculose, o Brasil ocupa o 18 lugar em número de casos novos, assim o Ministério da Saúde definiu…
(more)
▼ De acordo com o quadro mundial da tuberculose, o Brasil ocupa o 18 lugar em número de casos novos, assim o Ministério da Saúde definiu a doença como prioridade entre as Políticas Governamentais de Saúde. Desde então se intensificaram os estudos relacionados ao tratamento e prevenção desta doença. As formulações em dose fixa combinada (DFC) são reconhecidas como benéficas e apoiadas pela OMS, mas apresentam problemas de instabilidade e queda na biodisponibilidade da rifampicina. O objetivo principal desse trabalho foi realizar estudo de pré-formulação com os fármacos que integram o esquema 1 para o tratamento da tuberculose: rifampicina, isoniazida, pirazinamida e etambutol e excipientes farmacêuticos (lactose, celulose, estearato de magnésio e talco), visando o desenvolvimento de um produto em dose fixa combinada (150 mg de rifampicina + 75 mg de isoniazida + 400 mg de pirazinamida + 250 mg de etambutol). Os estudos consistiram na determinação do tamanho e distribuição das partículas (diâmetro de Ferret) e forma por microscopia óptica, além das propriedades reológicas e tecnológicas (densidades aparente e de compactação, Fator de Hausner, Índice de Carr, ângulo de repouso e velocidade de escoamento) e das interações entre os fármacos e fármacos-excipientes por análise térmica (DSC, DTA, TG e sua derivada). Os resultados mostraram que à exceção da isoniazida, os demais fármacos apresentaram propriedades reológicas pobres, determinadas pelas características físicas das partículas: tamanho reduzido e forma de agulhas da rifampicina; forma retangular da pirazinamida e etambutol, além da baixa densidade deste último. A mistura dos quatro ativos também não apresentou fluxo, especialmente a preparação contendo a quantidade de fármacos preconizada para a formulação de produtos em dose fixa combinada, uma vez que nessa mistura, a isoniazida, que possui o melhor fluxo, foi adicionada a uma concentração menor. A adição de celulose microcristalina, estearato de magnésio e talco às misturas dos fármacos, melhorou as propriedades de fluxo. Nas análises por DSC foram encontradas prováveis interações entre as substâncias ativas, reforçando a hipótese de catálise por etambutol e pirazinamida para a reação entre rifampicina e isoniazida que resulta no produto de degradação 3-(isonicotinoilhidrazinometil)rifamicina. Nas curvas de DSC das misturas contendo lactose Supertab foi evidenciada a ocorrência de incompatibilidade entre os fármacos e o excipiente. As curvas de DSC das misturas contendo celulose MC101, estearato de magnésio e talco não apresentaram alterações em relação ao perfil dos fármacos. As curvas de TG/DTG das misturas binárias e ternárias apresentaram perfis termogravimétricos diferentes em relação ao observado para os fármacos isoladamente, com início da decomposição térmica antecipada, dando suporte as evidências de incompatibilidades encontradas nas curvas de DSC e DTA
According to the global framework regarding new cases of tuberculosis, Brazil appears at the 18th place. Thus, the Ministry of Health has defined…
Advisors/Committee Members: Cícero Flávio Soares Aragão, Rui Oliveira Macedo, Túlio Flávio Accioly Lima e Moura.
Subjects/Keywords: Fármacos - pré-formulação; Rifampicina; Isoniazida; Pirazinamida; Etambutol; FARMACIA; Drugs- pre-formulation; Rifampicin; Isoniazid; Pyrazinamide; Ethambutol
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Lavor, E. P. (2010). Estudo de pré-formulação para dose fixa combinada dos tuberculostáticos rifampicina, isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1). (Thesis). Universidade Federal do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=4151
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Lavor, Edilene Pereira. “Estudo de pré-formulação para dose fixa combinada dos tuberculostáticos rifampicina, isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1).” 2010. Thesis, Universidade Federal do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=4151.
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Lavor, Edilene Pereira. “Estudo de pré-formulação para dose fixa combinada dos tuberculostáticos rifampicina, isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1).” 2010. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Lavor EP. Estudo de pré-formulação para dose fixa combinada dos tuberculostáticos rifampicina, isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1). [Internet] [Thesis]. Universidade Federal do Rio Grande do Norte; 2010. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=4151.
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Council of Science Editors:
Lavor EP. Estudo de pré-formulação para dose fixa combinada dos tuberculostáticos rifampicina, isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1). [Thesis]. Universidade Federal do Rio Grande do Norte; 2010. Available from: http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=4151
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18.
Fátima Duarte Freire.
Obtenção de sistemas multiparticulados de isoniazida revestidos com polímero de liberação entérica.
Degree: 2009, Universidade Federal do Rio Grande do Norte
URL: http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=2994
;
http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=2996
► Conhecida há milhares de anos, a tuberculose (TB) é a principal causa de mortalidade por uma única doença infecciosa devido à falta de adesão dos…
(more)
▼ Conhecida há milhares de anos, a tuberculose (TB) é a principal causa de mortalidade por uma única doença infecciosa devido à falta de adesão dos pacientes aos esquemas terapêuticos disponíveis, o aparecimento de cepas multiresistentes e a co-infecção com o vírus HIV. A isoniazida e a rifampicina possuem o maior poder bactericida frente ao M. tuberculosis, sendo por isso unanimidade no tratamento anti-TB em todo o mundo. No entanto, a rifampicina em condições ácidas do estômago degrada-se rapidamente, principalmente na presença da isoniazida, diminuindo a quantidade de fármaco disponível para absorção bem como a sua biodisponibilidade, contribuindo para a resistência crescente aos fármacos tuberculostáticos. A rifampicina é bem absorvida no estômago devido à sua alta solubilidade entre pH 1 e 2 e a absorção gástrica da isoniazida é considerada pobre, sendo então, majoritariamente intestinal. O presente trabalho teve como objetivo o desenvolvimento de sistemas multiparticulados (granulados e péletes) de isoniazida gastrorresistentes visando evitar contato da rifampicina com isoniazida e conseqüente degradação no meio ácido estomacal bem como modular a liberação da isoniazida no intestino. Granulados de isoniazida foram obtidos por via úmida utilizando solução alcoólica e solução aquosa de PVP K-30 como agente agregante/aglutinante, nas proporções 5, 8 e 10%. A influência do excipiente (amido, celulose ou ausência de diluente) sobre as propriedades físicas e tecnológicas dos granulados foi investigada. Os péletes foram produzidos pela técnica de extrusão-esferonização utilizando isoniazida e Celulose MC 101 (na proporção 85:15) e solução aquosa de Methocel 1% como agregante. Os péletes apresentaram vantagens em relação aos granulados, como: maior densidade aparente, menor diferença entre as densidades aparente e de compactação, superfície mais lisa e, principalmente, menor friabilidade, sendo então revestidos com uma solução orgânica de Acrycoat L 100 em leito fluidizado. Diferentes percentuais de revestimento (15, 25 e 50%) foram aplicados aos péletes, os quais tiveram seus comportamentos avaliados in vitro por dissolução em meio ácido e básico. Em seguida, a dissolução da rifampicina em meio ácido na presença da isoniazida em péletes não revestidos e péletes revestidos foi avaliada também. Os resultados indicam que a gastrorresistência foi obtida somente com a maior quantidade de revestimento, sendo a isoniazida liberada com sucesso na etapa básica. A quantidade de rifampicina dissolvida quando associada a péletes de isoniazida não revestidos foi menor do que a observada na presença de péletes de liberação entérica. O polímero Acrycoat L 100 mostrou-se eficiente para o recobrimento com a função de gastrorresistência, podendo resolver o problema da baixa biodisponibilidade da rifampicina assim como ajudar a diminuir a dosagem utilizada
Known for thousands of years, tuberculosis (TB) is the leading cause of mortality by a single infectious disease due to lack of patient adherence to available treatment regimens, the…
Advisors/Committee Members: Marco Vinícius chaud, Eryvaldo Sócrates Tabosa do Egito, Fernanda Nervo Raffin.
Subjects/Keywords: rifampicin; rifampicina; isoniazida; sistemas multiparticulados; revestimento entérico; FARMACIA; isoniazid; multiparticulate systems; enteric coating
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Freire, F. D. (2009). Obtenção de sistemas multiparticulados de isoniazida revestidos com polímero de liberação entérica. (Thesis). Universidade Federal do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=2994 ; http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=2996
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Chicago Manual of Style (16th Edition):
Freire, Fátima Duarte. “Obtenção de sistemas multiparticulados de isoniazida revestidos com polímero de liberação entérica.” 2009. Thesis, Universidade Federal do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=2994 ; http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=2996.
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MLA Handbook (7th Edition):
Freire, Fátima Duarte. “Obtenção de sistemas multiparticulados de isoniazida revestidos com polímero de liberação entérica.” 2009. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Freire FD. Obtenção de sistemas multiparticulados de isoniazida revestidos com polímero de liberação entérica. [Internet] [Thesis]. Universidade Federal do Rio Grande do Norte; 2009. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=2994 ; http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=2996.
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Freire FD. Obtenção de sistemas multiparticulados de isoniazida revestidos com polímero de liberação entérica. [Thesis]. Universidade Federal do Rio Grande do Norte; 2009. Available from: http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=2994 ; http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=2996
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19.
Emmanuelle de Paiva Telemaco.
Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida.
Degree: 2008, Universidade Federal do Rio Grande do Norte
URL: http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=1886
► One of the main impacts to the environment is the water pollution, where the industrial sector is one of the main sources of this problem.…
(more)
▼ One of the main impacts to the environment is the water pollution, where the industrial sector is one of the main sources of this problem. In order to search for a solution, the industrial sector is looking forward to new technologies to treat its wastewaters with the goal to reuse the water in the own process. In this mode, the treatment presents a reduction in its costs with the water suply. One of these technologies that are getting more and more applications is the advanced oxidative processes (AOPs). In this work two industrial wastewaters have been studied, i.e., containing polymers and pharmacus. In the case of the wastewaters with polymers the UV/H2O2 process has been applied with a systematic series of experiments, using irradiation from a mercury lamp and also solar. The following variables of the UV/H2O2 process for the polymers wastewaters have been studied systematically with the lamp reactor: mode of addition of hydrogen peroxide, temperature, time of reaction, hydrogen peroxide concentration and power of the lamp (80, 125, 250 and 400W). The results demonstrated to be satisfactory, obtaining rates of organic charge removal of 100% in 120 minutes of reaction. The studied variables for the experiments with solar irradiation using polymers wastewaters were only the time of reaction, the mode of addition and concentration of the hydrogen peroxide. The results with the solar irradiation demonstrated to be not satisfactory, reaching maximum of 22% of TOC removal in 240 minutes of reaction. This is in accordance with the fact that the solar source has only 5% of low UV irradiation. With respect to the photodegradation of the pharmacus wastewaters, the process UV/H2O2 and photo-Fenton have been applied. As a source of photons, in this case, a mercury UV lamp of 80 W has been used. The studied variables for the experiments with artificial irradiation with the pharmacus wastewaters were: initial concentration of the pollutant, concentration of Fe2+ and time of reaction. The results demonstrated a degree of degradation fairly satisfactory, showing a maximum conversion value of 46% in 120 minutes
Advisors/Committee Members: Amilcar Machulek Junior, Osvaldo Chiavone Filho, Cláudio Augusto Oller do Nascimento, Leocádia Terezinha Cordeiro Beltrame, Marilda Mendonça Guazzelli Ramos Viana, Airton José de Lima.
Subjects/Keywords: Reuso de água; Efluente industrial; Polímeros; Polipropileno; Fármaco; Isoniazida; Processo oxidativo avançado; ENGENHARIA QUIMICA
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Telemaco, E. d. P. (2008). Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida. (Thesis). Universidade Federal do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=1886
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Chicago Manual of Style (16th Edition):
Telemaco, Emmanuelle de Paiva. “Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida.” 2008. Thesis, Universidade Federal do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=1886.
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Telemaco, Emmanuelle de Paiva. “Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida.” 2008. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Telemaco EdP. Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida. [Internet] [Thesis]. Universidade Federal do Rio Grande do Norte; 2008. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=1886.
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Telemaco EdP. Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida. [Thesis]. Universidade Federal do Rio Grande do Norte; 2008. Available from: http://bdtd.bczm.ufrn.br/tedesimplificado//tde_busca/arquivo.php?codArquivo=1886
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Universidade do Rio Grande do Norte
20.
Telemaco, Emmanuelle de Paiva.
Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida
.
Degree: 2008, Universidade do Rio Grande do Norte
URL: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/15881
► One of the main impacts to the environment is the water pollution, where the industrial sector is one of the main sources of this problem.…
(more)
▼ One of the main impacts to the environment is the water pollution, where the industrial sector is one of the main sources of this problem. In order to search for a solution, the industrial sector is looking forward to new technologies to treat its wastewaters with the goal to reuse the water in the own process. In this mode, the treatment presents a reduction in its costs with the water suply. One of these technologies that are getting more and more applications is the advanced oxidative processes (AOP´s). In this work two industrial wastewaters have been studied, i.e., containing polymers and pharmacus. In the case of the wastewaters with polymers the UV/H2O2 process has been applied with a systematic series of experiments, using irradiation from a mercury lamp and also solar. The following variables of the UV/H2O2 process for the polymers wastewaters have been studied systematically with the lamp reactor: mode of addition of hydrogen peroxide, temperature, time of reaction, hydrogen peroxide concentration and power of the lamp (80, 125, 250 and 400W). The results demonstrated to be satisfactory, obtaining rates of organic charge removal of 100% in 120 minutes of reaction. The studied variables for the experiments with solar irradiation using polymers wastewaters were only the time of reaction, the mode of addition and concentration of the hydrogen peroxide. The results with the solar irradiation demonstrated to be not satisfactory, reaching maximum of 22% of TOC removal in 240 minutes of reaction. This is in accordance with the fact that the solar source has only 5% of low UV irradiation. With respect to the photodegradation of the pharmacus wastewaters, the process UV/H2O2 and photo-Fenton have been applied. As a source of photons, in this case, a mercury UV lamp of 80 W has been used. The studied variables for the experiments with artificial irradiation with the pharmacus wastewaters were: initial concentration of the pollutant, concentration of Fe2+ and time of reaction. The results demonstrated a degree of degradation fairly satisfactory, showing a maximum conversion value of 46% in 120 minutes
Advisors/Committee Members: Chiavone Filho, Osvaldo (advisor), CPF:08580772800 (advisor), http://lattes.cnpq.br/2621516646153655 (advisor), Nascimento, Cláudio Augusto Oller do (advisor), CPF:99642298872 (advisor), http://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4781533Z6 (advisor).
Subjects/Keywords: Reuso de água;
Efluente industrial;
Polímeros;
Polipropileno;
Fármaco;
Isoniazida;
Processo oxidativo avançado
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Telemaco, E. d. P. (2008). Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida
. (Doctoral Dissertation). Universidade do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/15881
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Telemaco, Emmanuelle de Paiva. “Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida
.” 2008. Doctoral Dissertation, Universidade do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/15881.
MLA Handbook (7th Edition):
Telemaco, Emmanuelle de Paiva. “Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida
.” 2008. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Telemaco EdP. Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida
. [Internet] [Doctoral dissertation]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2008. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/15881.
Council of Science Editors:
Telemaco EdP. Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida
. [Doctoral Dissertation]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2008. Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/15881
Universidade do Rio Grande do Norte
21.
Oliveira, Severina Denise Sales de.
Aplicação das técnicas eletroanalíticas (voltametria cíclica e de pulso diferencial) usando o eletrodo de diamante dopado com boro para o estudo da isoniazida, etambutol, rifampicina e pirazinamida
.
Degree: 2013, Universidade do Rio Grande do Norte
URL: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/17761
► In this work a study was done using electrochemical cyclic voltammetry and differential pulse voltammetry for isoniazida (INH), ethambutol (EMB), rifampicina (RIF) and pyrazinamide (PZA)…
(more)
▼ In this work a study was done using electrochemical cyclic voltammetry and
differential pulse voltammetry for
isoniazida (INH), ethambutol (EMB), rifampicina
(RIF) and pyrazinamide (PZA) using the electrode boron-doped diamond (BDD) as
working electrode. It also verified the applicability of the technique of differential pulse
voltammetry in the quantification of the active compounds used in the treatment of
tuberculosis, subsequently applying in samples of pharmaceutical formulation.
Among the four active compounds studied, isoniazid showed the best results for the
detection and quantification using differential pulse voltammetry. At pH 4 and pH 8,
for the calibration curves to INH showed good linearity, with quantification limits of
6.15 mmol L-1 (0,844 ppm) and 4.08 mmol L-1 (0.560 ppm) for the respective pH. The
proposed method can be used to determine drug isoniazid, for recovery values were
obtained in approximately 100%
Advisors/Committee Members: Huitle, Carlos Alberto Martinez (advisor), CPF:01139059980 (advisor), http://lattes.cnpq.br/2485073932883264 (advisor).
Subjects/Keywords: Voltametria de pulso diferencial. Isoniazida. Etambutol.
Rifampicina. Pirazinamida;
Differential pulse voltammetry. Isoniazid. Ethambutol. Rifampicin.
Pyrazinamide
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Oliveira, S. D. S. d. (2013). Aplicação das técnicas eletroanalíticas (voltametria cíclica e de pulso diferencial) usando o eletrodo de diamante dopado com boro para o estudo da isoniazida, etambutol, rifampicina e pirazinamida
. (Masters Thesis). Universidade do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/17761
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Oliveira, Severina Denise Sales de. “Aplicação das técnicas eletroanalíticas (voltametria cíclica e de pulso diferencial) usando o eletrodo de diamante dopado com boro para o estudo da isoniazida, etambutol, rifampicina e pirazinamida
.” 2013. Masters Thesis, Universidade do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/17761.
MLA Handbook (7th Edition):
Oliveira, Severina Denise Sales de. “Aplicação das técnicas eletroanalíticas (voltametria cíclica e de pulso diferencial) usando o eletrodo de diamante dopado com boro para o estudo da isoniazida, etambutol, rifampicina e pirazinamida
.” 2013. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Oliveira SDSd. Aplicação das técnicas eletroanalíticas (voltametria cíclica e de pulso diferencial) usando o eletrodo de diamante dopado com boro para o estudo da isoniazida, etambutol, rifampicina e pirazinamida
. [Internet] [Masters thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2013. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/17761.
Council of Science Editors:
Oliveira SDSd. Aplicação das técnicas eletroanalíticas (voltametria cíclica e de pulso diferencial) usando o eletrodo de diamante dopado com boro para o estudo da isoniazida, etambutol, rifampicina e pirazinamida
. [Masters Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2013. Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/17761
Universidade do Rio Grande do Norte
22.
Freire, Fátima Duarte.
Obtenção de sistemas multiparticulados de isoniazida revestidos com polímero de liberação entérica
.
Degree: 2009, Universidade do Rio Grande do Norte
URL: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13447
► Known for thousands of years, tuberculosis (TB) is the leading cause of mortality by a single infectious disease due to lack of patient adherence to…
(more)
▼ Known for thousands of years, tuberculosis (TB) is the leading cause of mortality by a single infectious disease due to lack of patient adherence to available treatment regimens, the rising of multidrug resistant strains of TB (MDR-TB) and co-infection with HIV virus. Isoniazid and rifampicin are the most powerful bactericidal agents against M. tuberculosis. Because of that, this couple of drugs becomes unanimity in anti-TB treatment around the world. However, the rifampicin in acidic conditions in the stomach can be degraded rapidly, especially in the presence of isoniazid, which reduces the amount of available drug for absorption, as well as its bioavailability, contributing to the growing resistance to tuberculostatic drugs. Rifampicin is well absorbed in the stomach because of its high solubility between pH 1 and 2 and the gastric absorption of isoniazid is considered poor, therefore it is mostly intestinal. This work has as objective the development of gastro-resistant multiple-systems (granules and pellets) of isoniazid aiming to prevent the contact with rifampicin, with consequent degradation in acid stomach and modulate the release of isoniazid in the intestine. Granules of isoniazid were obtained by wet method using both alcoholic and aqueous solutions of PVP K-30 as aggregating and binder agent, at proportions of 5, 8 and 10%. The influence of the excipients (starch, cellulose or filler default) on the physical and technological properties of the granules was investigated. The pellets were produced by extrusionesferonization technique using isoniazid and microcrystalline cellulose MC 101 (at the proportion of 85:15) and aqueous solution of 1% Methocel as platelet. The pellets presented advantages over granular, such as: higher apparent density, smaller difference between apparent and compaction densities, smoother surface and, especially, smaller friability, and then were coated with an organic solution of Acrycoat L 100 ® in a fluidized bed. Different percentages of coating (15, 25 and 50%) were applied to the pellets which had their behavior evaluated in vitro by dissolution in acidic and basic medium. Rifampicin dissolution in the presence of uncoated and coated isoniazid pellets was evaluated too. The results indicate that the gastro resistance was only achieved with the greatest amount of coating and isoniazid is released successfully in basic step. The amount of rifampicin in the dissolution medium when the isoniazid pellets were not coated was lower than in the presence of enteric release pellets. Therefore, the polymer Acrycoat L 100 ® was efficient for coating with gastro-resistant function and can solve the problem of low bioavailability of rifampicin and help to reduce its dosage
Advisors/Committee Members: Raffin, Fernanda Nervo (advisor), CPF:60253991404 (advisor), http://lattes.cnpq.br/1052562183676637 (advisor).
Subjects/Keywords: rifampicina;
isoniazida;
sistemas multiparticulados;
revestimento entérico;
rifampicin;
isoniazid;
multiparticulate systems;
enteric coating
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Freire, F. D. (2009). Obtenção de sistemas multiparticulados de isoniazida revestidos com polímero de liberação entérica
. (Thesis). Universidade do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13447
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Chicago Manual of Style (16th Edition):
Freire, Fátima Duarte. “Obtenção de sistemas multiparticulados de isoniazida revestidos com polímero de liberação entérica
.” 2009. Thesis, Universidade do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13447.
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Freire, Fátima Duarte. “Obtenção de sistemas multiparticulados de isoniazida revestidos com polímero de liberação entérica
.” 2009. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Freire FD. Obtenção de sistemas multiparticulados de isoniazida revestidos com polímero de liberação entérica
. [Internet] [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2009. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13447.
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Council of Science Editors:
Freire FD. Obtenção de sistemas multiparticulados de isoniazida revestidos com polímero de liberação entérica
. [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2009. Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13447
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Universidade do Rio Grande do Norte
23.
Lavor, Edilene Pereira.
Estudo de pré-formulação para dose fixa
combinada dos tuberculostáticos rifampicina,
isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1)
.
Degree: 2010, Universidade do Rio Grande do Norte
URL: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13458
► According to the global framework regarding new cases of tuberculosis, Brazil appears at the 18th place. Thus, the Ministry of Health has defined this disease…
(more)
▼ According to the global framework regarding new cases of tuberculosis, Brazil
appears at the 18th place. Thus, the Ministry of Health has defined this disease as a
priority in the governmental policies. As a consequence, studies concerning
treatment and prevention have increased. Fixed-dose combination formulations
(FDC) are recognized as beneficial and are recommended by WHO, but they present
instability and loss on rifampicin bioavailability. The main purpose of this work was to
carry out a pre-formulation study with the schedule 1 tuberculosis treatment drugs:
rifampicin, isoniazid, pyrazinamide and ethambutol and pharmaceutical excipients
(lactose, cellulose, magnesium stearate and talc), in order to develop an FDC
product (150 mg of rifampicin + 75 mg of isoniazid + 400 mg of pyrazinamide + 250
mg of ethambutol). The studies consisted of the determination of particle size and
distribution (Ferret s diameter) and shape through optical microscopy, as well as
rheological and technological properties (bulk and tapped densities, Hausner Factor,
Carr s Index, repose angle and flux rate) and interactions among drugs and drug
excipient through thermal analysis (DSC, DTA, TG and your derivate). The results
showed that, except isoniazid, the other drugs presented poor rheological properties,
determined by the physical characteristics of the particles: small size and rod like
particles shape for rifampicin; rectangular shape for pyrazinamide and ethambutol,
beyond its low density. The 4 drug mixture also not presented flowability, particularly
that one containing drug quantity indicated for the formulation of FDC products. In
this mixture, isoniazid, that has the best flowability, was added in a lower
concentration. The addition of microcrystalline cellulose, magnesium stearate and
talc to the drug mixtures improved flowability properties. In DSC analysis probable
interactions among drugs were found, supporting the hypothesis of ethambutol and
pyrazinamide catalysis of the rifampicin-isoniazid reaction resulting in 3-
formylrifamycin isonicotinyl hydrazone (HYD) as a degradation product. In the
mixtures containing lactose Supertab® DSC curves evidenced incompatibility among
drugs and excipient. In the DSC curves of mixtures containing cellulose MC101®,
magnesium stearate and talc, no alterations were observed comparing to the drug
profiles. The TG/DTG of the binary and ternary mixtures curves showed different
thermogravimetrics profiles relating that observed to the drug isolated, with the
thermal decomposition early supporting the evidences of incompatibilities showed in
the DSC and DTA curves
Advisors/Committee Members: Moura, Túlio Flávio Accioly Lima e (advisor), CPF:13138863434 (advisor), http://lattes.cnpq.br/4452581275123481 (advisor).
Subjects/Keywords: Fármacos - pré-formulação;
Rifampicina;
Isoniazida;
Pirazinamida;
Etambutol;
Drugs- pre-formulation;
Rifampicin;
Isoniazid;
Pyrazinamide;
Ethambutol
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Lavor, E. P. (2010). Estudo de pré-formulação para dose fixa
combinada dos tuberculostáticos rifampicina,
isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1)
. (Thesis). Universidade do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13458
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Not specified: Masters Thesis or Doctoral Dissertation
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Lavor, Edilene Pereira. “Estudo de pré-formulação para dose fixa
combinada dos tuberculostáticos rifampicina,
isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1)
.” 2010. Thesis, Universidade do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13458.
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Not specified: Masters Thesis or Doctoral Dissertation
MLA Handbook (7th Edition):
Lavor, Edilene Pereira. “Estudo de pré-formulação para dose fixa
combinada dos tuberculostáticos rifampicina,
isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1)
.” 2010. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Lavor EP. Estudo de pré-formulação para dose fixa
combinada dos tuberculostáticos rifampicina,
isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1)
. [Internet] [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2010. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13458.
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Council of Science Editors:
Lavor EP. Estudo de pré-formulação para dose fixa
combinada dos tuberculostáticos rifampicina,
isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1)
. [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2010. Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13458
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Universidade do Rio Grande do Norte
24.
Telemaco, Emmanuelle de Paiva.
Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida
.
Degree: 2008, Universidade do Rio Grande do Norte
URL: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/15881
► One of the main impacts to the environment is the water pollution, where the industrial sector is one of the main sources of this problem.…
(more)
▼ One of the main impacts to the environment is the water pollution, where the industrial sector is one of the main sources of this problem. In order to search for a solution, the industrial sector is looking forward to new technologies to treat its wastewaters with the goal to reuse the water in the own process. In this mode, the treatment presents a reduction in its costs with the water suply. One of these technologies that are getting more and more applications is the advanced oxidative processes (AOP´s). In this work two industrial wastewaters have been studied, i.e., containing polymers and pharmacus. In the case of the wastewaters with polymers the UV/H2O2 process has been applied with a systematic series of experiments, using irradiation from a mercury lamp and also solar. The following variables of the UV/H2O2 process for the polymers wastewaters have been studied systematically with the lamp reactor: mode of addition of hydrogen peroxide, temperature, time of reaction, hydrogen peroxide concentration and power of the lamp (80, 125, 250 and 400W). The results demonstrated to be satisfactory, obtaining rates of organic charge removal of 100% in 120 minutes of reaction. The studied variables for the experiments with solar irradiation using polymers wastewaters were only the time of reaction, the mode of addition and concentration of the hydrogen peroxide. The results with the solar irradiation demonstrated to be not satisfactory, reaching maximum of 22% of TOC removal in 240 minutes of reaction. This is in accordance with the fact that the solar source has only 5% of low UV irradiation. With respect to the photodegradation of the pharmacus wastewaters, the process UV/H2O2 and photo-Fenton have been applied. As a source of photons, in this case, a mercury UV lamp of 80 W has been used. The studied variables for the experiments with artificial irradiation with the pharmacus wastewaters were: initial concentration of the pollutant, concentration of Fe2+ and time of reaction. The results demonstrated a degree of degradation fairly satisfactory, showing a maximum conversion value of 46% in 120 minutes
Advisors/Committee Members: Chiavone Filho, Osvaldo (advisor), CPF:08580772800 (advisor), http://lattes.cnpq.br/2621516646153655 (advisor), Nascimento, Cláudio Augusto Oller do (advisor), CPF:99642298872 (advisor), http://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4781533Z6 (advisor).
Subjects/Keywords: Reuso de água;
Efluente industrial;
Polímeros;
Polipropileno;
Fármaco;
Isoniazida;
Processo oxidativo avançado
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Telemaco, E. d. P. (2008). Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida
. (Thesis). Universidade do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/15881
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Chicago Manual of Style (16th Edition):
Telemaco, Emmanuelle de Paiva. “Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida
.” 2008. Thesis, Universidade do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/15881.
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MLA Handbook (7th Edition):
Telemaco, Emmanuelle de Paiva. “Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida
.” 2008. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Telemaco EdP. Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida
. [Internet] [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2008. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/15881.
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Council of Science Editors:
Telemaco EdP. Degradação fotoquímica de efluentes industriais contendo polipropileno e isoniazida
. [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2008. Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/15881
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25.
Francisca Jakelyne de Farias Marques.
Efeito inibitÃrio in vitro de Drogas Antituberculose, AntifÃngicas e AnÃlogos QuÃmicos da Isoniazida frente a Histoplasma capsulatum var. capsulatum.
Degree: Master, 2009, Universidade Federal do Ceará
URL: http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=5728
;
► Nos Ãltimos anos, a melhoria dos mÃtodos de diagnÃstico micolÃgico e as doenÃas imunossupressoras causaram grande impacto na incidÃncia das micoses profundas e oportunistas em…
(more)
▼ Nos Ãltimos anos, a melhoria dos mÃtodos de diagnÃstico micolÃgico e as doenÃas imunossupressoras causaram grande impacto na incidÃncia das micoses profundas e oportunistas em todo o mundo, fato que impulsionou a realizaÃÃo de estudos de prospecÃÃo por novas drogas antifÃngicas. A histoplasmose à uma micose sistÃmica, causada pelo fungo Histoplasma capsulatum var. capsulatum que, em pacientes hÃgidos, pode mimetizar a tuberculose quanto aos aspectos clÃnicos e radiolÃgicos. Alguns casos de histoplasmose refratÃria ao tratamento com drogas antifÃngicas convencionais vÃm sendo descritos. O objetivo deste trabalho foi determinar o efeito inibitÃrio, in vitro, das drogas antituberculose:
isoniazida (INH), pirazinamida (PZA) e etambutol (EMB); antifÃngicas: anfotericina B (AMB), fluconazol (FLC), itraconazol (ITC) e voriconazol (VRZ) e de anÃlogos quÃmicos da
isoniazida frente a cepas de H. capsulatum (n=30), assim como avaliar o emprego de diferentes meios de cultura para a realizaÃÃo dos testes de sensibilidade. Para isso, primeiramente, foram repicadas 18 cepas de H. capsulatum em Ãgar BHI e utilizadas na realizaÃÃo dos testes de sensibilidade frente aos agentes antituberculose citados e anÃlogos quÃmicos da
isoniazida, isolados e em combinaÃÃo com os antifÃngicos FLC, ITC e VRZ por meio da tÃcnica de macrodiluiÃÃo em caldo. Cada uma das 12 cepas restantes foi repicada em Ãgar batata dextrose, Ãgar BHI, Ãgar malte a 2% e Ãgar lactrimel e, analisadas ao microscÃpio Ãptico quanto a presenÃa de macroconÃdios tuberculados, sendo quantificados de acordo com os parÃmetros: (0-10); (10-50); (>50) macroconÃdios/campo. As culturas foram empregadas na determinaÃÃo dos testes de sensibilidade frente aos agentes antifÃngicos AMB, FLC, ITC e VRZ, utilizando a tÃcnica de microdiluiÃÃo em caldo. As drogas antituberculose inibiram o crescimento das cepas in vitro com valores de CIM de 0,04 a 0,30 mg/mL para INH, 0,55 a 3,13 mg/mL para PZA e 1,56 a 6,25 mg/mL para EMB. No tocante Ãs drogas antifÃngicas, todas as cepas foram sensÃveis apresentando valores de CIM que variaram de 0,0625 a 0,25 Âg/mL para AMB; 15,62 a 62,5 Âg/mL para FLC; 0,0039 a 0,0312 Âg/mL para ITC e 0,00156 a 0,25 Âg/mL para VRZ. Quanto Ãs combinaÃÃes entre os fÃrmacos antituberculose e os derivados azÃlicos, todas foram capazes de inibir o crescimento in vitro das cepas de H. capsulatum, sendo detectado sinergismo nas nove combinaÃÃes. Os anÃlogos da
isoniazida apresentaram valores de CIM 2, 4, 8 e 15 vezes superior a atividade da droga antituberculose padrÃo. A partir da anÃlise micromorfolÃgica do fungo repicados nos quatro meios de cultura foi identificado a menor quantificaÃÃo (0-10 macroconÃdios/campo) para Ãgar batata, Ãgar BHI, Ãgar malte e Ãgar lactrimel, perfazendo um total de 11, 10, 6 e 7 cepas, respectivamente. O meio de cultura Ãgar malte foi o mais adequado para produÃÃo de macroconÃdios (10-50) e (>50), norteando um total de 6 cepas, seguido do meio lactrimel, 5 cepas. Em relaÃÃo a determinaÃÃo da CIM e o meio de cultura utilizado para o procedimento,…
Advisors/Committee Members: Rossana de Aguiar Cordeiro, Marcos FÃbio Gadelha Rocha, Raimunda SÃmia Nogueira Brilhante.
Subjects/Keywords: MICROBIOLOGIA; Testes de Sensibilidade Microbiana; Histoplasma; Isoniazida; AntimicÃticos; Antimicrobial susceptibility tests, Histoplasma, Isoniazid, antimicotics
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Marques, F. J. d. F. (2009). Efeito inibitÃrio in vitro de Drogas Antituberculose, AntifÃngicas e AnÃlogos QuÃmicos da Isoniazida frente a Histoplasma capsulatum var. capsulatum. (Masters Thesis). Universidade Federal do Ceará. Retrieved from http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=5728 ;
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Marques, Francisca Jakelyne de Farias. “Efeito inibitÃrio in vitro de Drogas Antituberculose, AntifÃngicas e AnÃlogos QuÃmicos da Isoniazida frente a Histoplasma capsulatum var. capsulatum.” 2009. Masters Thesis, Universidade Federal do Ceará. Accessed January 17, 2021.
http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=5728 ;.
MLA Handbook (7th Edition):
Marques, Francisca Jakelyne de Farias. “Efeito inibitÃrio in vitro de Drogas Antituberculose, AntifÃngicas e AnÃlogos QuÃmicos da Isoniazida frente a Histoplasma capsulatum var. capsulatum.” 2009. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Marques FJdF. Efeito inibitÃrio in vitro de Drogas Antituberculose, AntifÃngicas e AnÃlogos QuÃmicos da Isoniazida frente a Histoplasma capsulatum var. capsulatum. [Internet] [Masters thesis]. Universidade Federal do Ceará 2009. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=5728 ;.
Council of Science Editors:
Marques FJdF. Efeito inibitÃrio in vitro de Drogas Antituberculose, AntifÃngicas e AnÃlogos QuÃmicos da Isoniazida frente a Histoplasma capsulatum var. capsulatum. [Masters Thesis]. Universidade Federal do Ceará 2009. Available from: http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=5728 ;
Pontifical Catholic University of Rio de Janeiro
26.
RAFAELA DOS SANTOS MORAES.
[en] HOMO AND HETERODINUCLEAR COMPLEXES CONTAINING
ISONIAZID-DERIVED LIGANDS AS POTENTIAL ANTITUMOR AGENTS.
Degree: 2018, Pontifical Catholic University of Rio de Janeiro
URL: http://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/Busca_etds.php?strSecao=resultado&nrSeq=33320
► [pt] Nas últimas décadas, o câncer ganhou uma dimensão maior, convertendo-se em um evidente problema de saúde pública mundial. Nesse sentido, o presente trabalho visou…
(more)
▼ [pt] Nas últimas décadas, o câncer ganhou uma dimensão
maior, convertendo-se em um evidente problema de saúde pública
mundial. Nesse sentido, o presente trabalho visou desenvolver
compostos de coordenação que sejam menos tóxicos e mais eficazes,
do que os atualmente usados no tratamento clinico, e que causem o
mínimo de efeitos colaterais ao paciente no tratamento
quimioterápico contra o câncer. Para isso foram sintetizados dois
ligantes binucleantes um simétrico, já anteriormente sintetizado
por outro grupo de pesquisa, e outro não-simétrico, este inédito.
Ambos os ligantes contém como átomos doadores N, O, advindos de
braços pendentes contendo grupos, tais como, amida, amina, piridina
e fenol. A partir deles foram sintetizados quatro complexos
homonucleares e dois heteronucleares. A escolha dos metais visou
minimizar a citotóxicidade ao organismo e por isso foram usados
metais fisiológicos, encontrados em diversas metaloenzimas do corpo
humano. Todos os compostos sintetizados foram caracterizados por
diversas técnicas instrumentais de análise. Além disso, os
compostos sintetizados neste trabalho e em um trabalho anterior
foram testados em linhagens celulares de câncer de pulmão (A549) e
de próstata (PC3) e de mama (MCF-7). Dentre os compostos testados,
um deles, a saber 10 apresentou ser bastante citotóxico. Os valores
de IC50 encontrados foram aproximadamente 1,3 micrômetros , 1,4
micrômetros e 1,8 micrômetros na linhagem A549, MCF-7 e PC3 ,
respectivamente, É importante destacar que o complexo 10 se mostrou
aproximadamente cem vezes mais ativos que a própria cisplatina
frente às linhagens A549 e MCF-7, tornando este estudo extremamente
promissor. Nesse estudo foi possível comprovar o potencial
terapêutico de compostos de coordenação na terapia do câncer
destacando o caráter promissor deste ramo da ciência. Este trabalho
realizou ainda um estudo a respeito da aplicação das hidrazonas na
fabricação de OLEDs, utilizando o ligante H3L1 como componente
emissor.
[en] In the last few decades, cancer has reached a new
level, becoming an evident global public health issue. In that
direction, the present work aims at developing less toxic and more
effective coordination compounds, compared to the ones that are
currently being used in clinical treatment, which could lead to
minimal side effects to patients in chemotherapy. Therefore, two
binucleating ligands were synthesized. A symmetrical one, which was
previously created by other research group and a unique
nonsymmetrical one. Both ligands contain N and O as donor atoms,
deriving from pending arms containing groups such as amide, amine,
pyridine and phenol. From them, four homonuclear and two
heteronuclear complexes were synthesized. The purpose of chosen
metals was to minimize the cytotoxicity to the body. Therefore,
physiological metals were used, that are found in numerous
metalloenzymes in human body. All synthesized compounds were
characterized by several instrumental analysis techniques. Also,
the compounds synthesized in this work and in a previous one have
been…
Advisors/Committee Members: NICOLAS ADRIAN REY.
Subjects/Keywords: [pt] COMPLEXOS; [en] COMPLEXES; [pt] CANCER; [en] CANCER; [pt] ISONIAZIDA; [en] ISONIAZID
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MORAES, R. D. S. (2018). [en] HOMO AND HETERODINUCLEAR COMPLEXES CONTAINING
ISONIAZID-DERIVED LIGANDS AS POTENTIAL ANTITUMOR AGENTS. (Thesis). Pontifical Catholic University of Rio de Janeiro. Retrieved from http://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/Busca_etds.php?strSecao=resultado&nrSeq=33320
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MORAES, RAFAELA DOS SANTOS. “[en] HOMO AND HETERODINUCLEAR COMPLEXES CONTAINING
ISONIAZID-DERIVED LIGANDS AS POTENTIAL ANTITUMOR AGENTS.” 2018. Thesis, Pontifical Catholic University of Rio de Janeiro. Accessed January 17, 2021.
http://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/Busca_etds.php?strSecao=resultado&nrSeq=33320.
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MORAES, RAFAELA DOS SANTOS. “[en] HOMO AND HETERODINUCLEAR COMPLEXES CONTAINING
ISONIAZID-DERIVED LIGANDS AS POTENTIAL ANTITUMOR AGENTS.” 2018. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
MORAES RDS. [en] HOMO AND HETERODINUCLEAR COMPLEXES CONTAINING
ISONIAZID-DERIVED LIGANDS AS POTENTIAL ANTITUMOR AGENTS. [Internet] [Thesis]. Pontifical Catholic University of Rio de Janeiro; 2018. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/Busca_etds.php?strSecao=resultado&nrSeq=33320.
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Council of Science Editors:
MORAES RDS. [en] HOMO AND HETERODINUCLEAR COMPLEXES CONTAINING
ISONIAZID-DERIVED LIGANDS AS POTENTIAL ANTITUMOR AGENTS. [Thesis]. Pontifical Catholic University of Rio de Janeiro; 2018. Available from: http://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/Busca_etds.php?strSecao=resultado&nrSeq=33320
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Pontifical Catholic University of Rio de Janeiro
27.
RAFAELA DOS SANTOS MORAES.
[en] SYNTHESIS AND CHARACTERIZATION OF BINUCLEATING LIGANDS
DERIVED FROM THE ISONIAZID AND THEIR DINUCLEAR COPPER(II)
COMPLEXES.
Degree: 2011, Pontifical Catholic University of Rio de Janeiro
URL: http://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/Busca_etds.php?strSecao=resultado&nrSeq=17875
► [pt] Diante das limitações e dos efeitos colaterais indesejáveis observados na terapia do câncer com os derivados de platina, muitos esforços têm sido feitos com…
(more)
▼ [pt] Diante das limitações e dos efeitos colaterais
indesejáveis observados na terapia do câncer com os derivados de
platina, muitos esforços têm sido feitos com o objetivo de obter
novas drogas mais eficazes e menos tóxicas, capazes de promover a
clivagem oxidativa ou hidrolítica da cadeia do DNA e de outras
estruturas subcelulares fundamentais. Até o presente momento,
alguns complexos de cobre já foram desenvolvidos, e mostraram
excelente atividade in vitro contra uma variedade de tumores.
Assim, o conhecimento sobre a citotoxidade e seletividade dos
complexos de cobre(II) contendo ponte de hidróxido é, portanto, de
importância na busca por novos fármacos para o tratamento do
câncer. Além disso, por se tratar de um metal fisiológico, os
compostos de cobre costumam ser menos tóxicos que os derivados de
platina, diminuindo assim efeitos colaterais indesejados e com isso
possibilitando o aumento do arsenal quimioterápico disponível para
o tratamento da doença. Neste contexto, foram desenvolvidos no
presente trabalho dois ligantes binucleantes derivados da
isoniazida (INH). Um desses ligantes, o não-simétrico
N-isonicotinoil-2-hidroxi-3-{[(2-hidroxibenzil)(2-piridilmetil)amino]-metil}-5-metilbenzaldeído
hidrazona, é inédito. Já o outro, o ligante simétrico
N,N’-diisonicotinoil-2-hidroxi-5-metilisoftaldeído diidrazona, foi
originalmente sintetizado por uma equipe liderada por Chen, em
1992. A partir destes ligantes, quatro novos complexos binucleares
de Cu(II) contendo pontes exógenas hidroxo e acetato, todos eles
contendo uma ponte do tipo -hidroxo entre os metais, foram
sintetizados e caracterizados por diversas técnicas instrumentais
de análise. Além disso, foram feitos cálculos teóricos com o
objetivo de auxiliar as propostas quanto à estrutura dos compostos.
Trabalhos futuros serão realizados a fim de investigar a atividade
biológica destes complexos.
[en] Considering the limitations and undesirable side
effects observed in cancer therapy with platinum derivatives, many
efforts have been made with the aim of obtaining new drugs more
effective and less toxic, able to promote the hydrolytic cleavage
or oxidative DNA chain other subcellular structures critical. Until
now, some copper complexes have been developed and showed excellent
in vitro activity against a variety of experimental tumors. Thus,
knowledge on the cytotoxicity and selectivity compounds of copper
(II) containing bridging hydroxide is therefore of importance in
the search for new drugs for cancer treatment. Moreover, because it
is a physiological metal, its compounds are usually less toxic than
platinum derivatives, thus reducing unwanted side effects and
thereby enabling the increase of chemotherapeutic arsenal available
for treatment of the disease. In this context, were developed in
this work binucleantes two ligands derived from isoniazid (INH).
One of these ligands, the non-symmetrical
N-isonicotinoil-2-hydroxy-3-{[(2-hydroxybenzyl) (2-piridilmetil)
amino]-methyl}-5-hydrazone methylbenzaldehyde, is new. But the
other, the symmetrical ligand N,…
Advisors/Committee Members: NICOLAS ADRIAN REY.
Subjects/Keywords: [pt] COBRE(II); [en] COPPER (II); [pt] CANCER; [en] CANCER; [pt] ISONIAZIDA; [en] ISONIAZID
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MORAES, R. D. S. (2011). [en] SYNTHESIS AND CHARACTERIZATION OF BINUCLEATING LIGANDS
DERIVED FROM THE ISONIAZID AND THEIR DINUCLEAR COPPER(II)
COMPLEXES. (Thesis). Pontifical Catholic University of Rio de Janeiro. Retrieved from http://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/Busca_etds.php?strSecao=resultado&nrSeq=17875
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Not specified: Masters Thesis or Doctoral Dissertation
Chicago Manual of Style (16th Edition):
MORAES, RAFAELA DOS SANTOS. “[en] SYNTHESIS AND CHARACTERIZATION OF BINUCLEATING LIGANDS
DERIVED FROM THE ISONIAZID AND THEIR DINUCLEAR COPPER(II)
COMPLEXES.” 2011. Thesis, Pontifical Catholic University of Rio de Janeiro. Accessed January 17, 2021.
http://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/Busca_etds.php?strSecao=resultado&nrSeq=17875.
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Not specified: Masters Thesis or Doctoral Dissertation
MLA Handbook (7th Edition):
MORAES, RAFAELA DOS SANTOS. “[en] SYNTHESIS AND CHARACTERIZATION OF BINUCLEATING LIGANDS
DERIVED FROM THE ISONIAZID AND THEIR DINUCLEAR COPPER(II)
COMPLEXES.” 2011. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
MORAES RDS. [en] SYNTHESIS AND CHARACTERIZATION OF BINUCLEATING LIGANDS
DERIVED FROM THE ISONIAZID AND THEIR DINUCLEAR COPPER(II)
COMPLEXES. [Internet] [Thesis]. Pontifical Catholic University of Rio de Janeiro; 2011. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/Busca_etds.php?strSecao=resultado&nrSeq=17875.
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Council of Science Editors:
MORAES RDS. [en] SYNTHESIS AND CHARACTERIZATION OF BINUCLEATING LIGANDS
DERIVED FROM THE ISONIAZID AND THEIR DINUCLEAR COPPER(II)
COMPLEXES. [Thesis]. Pontifical Catholic University of Rio de Janeiro; 2011. Available from: http://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/Busca_etds.php?strSecao=resultado&nrSeq=17875
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Universidade do Rio Grande do Norte
28.
Lavor, Edilene Pereira.
Estudo de pré-formulação para dose fixa
combinada dos tuberculostáticos rifampicina,
isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1)
.
Degree: 2010, Universidade do Rio Grande do Norte
URL: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13458
► According to the global framework regarding new cases of tuberculosis, Brazil appears at the 18th place. Thus, the Ministry of Health has defined this disease…
(more)
▼ According to the global framework regarding new cases of tuberculosis, Brazil
appears at the 18th place. Thus, the Ministry of Health has defined this disease as a
priority in the governmental policies. As a consequence, studies concerning
treatment and prevention have increased. Fixed-dose combination formulations
(FDC) are recognized as beneficial and are recommended by WHO, but they present
instability and loss on rifampicin bioavailability. The main purpose of this work was to
carry out a pre-formulation study with the schedule 1 tuberculosis treatment drugs:
rifampicin, isoniazid, pyrazinamide and ethambutol and pharmaceutical excipients
(lactose, cellulose, magnesium stearate and talc), in order to develop an FDC
product (150 mg of rifampicin + 75 mg of isoniazid + 400 mg of pyrazinamide + 250
mg of ethambutol). The studies consisted of the determination of particle size and
distribution (Ferret s diameter) and shape through optical microscopy, as well as
rheological and technological properties (bulk and tapped densities, Hausner Factor,
Carr s Index, repose angle and flux rate) and interactions among drugs and drug
excipient through thermal analysis (DSC, DTA, TG and your derivate). The results
showed that, except isoniazid, the other drugs presented poor rheological properties,
determined by the physical characteristics of the particles: small size and rod like
particles shape for rifampicin; rectangular shape for pyrazinamide and ethambutol,
beyond its low density. The 4 drug mixture also not presented flowability, particularly
that one containing drug quantity indicated for the formulation of FDC products. In
this mixture, isoniazid, that has the best flowability, was added in a lower
concentration. The addition of microcrystalline cellulose, magnesium stearate and
talc to the drug mixtures improved flowability properties. In DSC analysis probable
interactions among drugs were found, supporting the hypothesis of ethambutol and
pyrazinamide catalysis of the rifampicin-isoniazid reaction resulting in 3-
formylrifamycin isonicotinyl hydrazone (HYD) as a degradation product. In the
mixtures containing lactose Supertab® DSC curves evidenced incompatibility among
drugs and excipient. In the DSC curves of mixtures containing cellulose MC101®,
magnesium stearate and talc, no alterations were observed comparing to the drug
profiles. The TG/DTG of the binary and ternary mixtures curves showed different
thermogravimetrics profiles relating that observed to the drug isolated, with the
thermal decomposition early supporting the evidences of incompatibilities showed in
the DSC and DTA curves
Advisors/Committee Members: Moura, Túlio Flávio Accioly Lima e (advisor), CPF:13138863434 (advisor), http://lattes.cnpq.br/4452581275123481 (advisor).
Subjects/Keywords: Fármacos - pré-formulação;
Rifampicina;
Isoniazida;
Pirazinamida;
Etambutol;
Drugs- pre-formulation;
Rifampicin;
Isoniazid;
Pyrazinamide;
Ethambutol
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Lavor, E. P. (2010). Estudo de pré-formulação para dose fixa
combinada dos tuberculostáticos rifampicina,
isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1)
. (Masters Thesis). Universidade do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13458
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Lavor, Edilene Pereira. “Estudo de pré-formulação para dose fixa
combinada dos tuberculostáticos rifampicina,
isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1)
.” 2010. Masters Thesis, Universidade do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13458.
MLA Handbook (7th Edition):
Lavor, Edilene Pereira. “Estudo de pré-formulação para dose fixa
combinada dos tuberculostáticos rifampicina,
isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1)
.” 2010. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Lavor EP. Estudo de pré-formulação para dose fixa
combinada dos tuberculostáticos rifampicina,
isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1)
. [Internet] [Masters thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2010. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13458.
Council of Science Editors:
Lavor EP. Estudo de pré-formulação para dose fixa
combinada dos tuberculostáticos rifampicina,
isoniazida, pirazinamida e etambutol (4 em 1)
. [Masters Thesis]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2010. Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/13458
Universidade do Rio Grande do Norte
29.
Teixeira, Kelly Sivocy Sampaio.
Uso da quimiometria na determinação simultânea do teor dos fármacos em comprimido com dose fixa combinada empregado no tratamento de tuberculose
.
Degree: 2017, Universidade do Rio Grande do Norte
URL: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/24951
► The World Health Organization (WHO) suggests that treatment of tuberculosis (TB) should be done through a combination of four drugs: rifampicin, isoniazid, pyrazinamide and ethambutol.…
(more)
▼ The World Health Organization (WHO) suggests that treatment of tuberculosis (TB) should be done through a combination of four drugs: rifampicin, isoniazid, pyrazinamide and ethambutol. With this the treatment is better accepted having a greater adhesion of the patient to the prescribed therapy. Taking into account that the methodology used for the determination of a drug in the presence of excipients and other drugs is high-performance liquid chromatography (HPLC), which is known to be laborious, expensive and destructive. Validation of a multivariate calibration model in association with the near infrared spectroscopy (NIR) technique for the simultaneous determination of rifampicin, isoniazid, pyrazinamide and ethambutol that was simpler, faster, low cost, non destructive and did not use organic solventes, thus contributing to the environment. Therefore, it is an optimization tool for the quality control of this medicine. In this work, the NIR - PLS (partial least squares regression) method was used where the mixtures of the four drugs were performed based on the experimental design of the central composite type elaborated by the program Statistica 13 (StatSoft Inc.). These mixtures were read in the 10,000 to 4,000 cm-1 range using an infrared (IRPrestige-21 - Shimadzu) spectrophotometer with 4 cm-1 resolution, 20 sweeps, controlled temperature and humidity. The analyzes involving HPLC were performed in a chromatograph (Hitachi - Elite Ultra) equipped with a C18 column (15 cm x 4.6 mm - ACE - 5) and (25 cm x 4.6 mm - Luna - Phenomenex) and UV detector (Diode array) using the reference method described in the International Pharmacopoeia 15th Edition. At the end, all data were treated by computational tools of multivariate analysis, using PLS through the program pirouette 3.11 (Infometrix, Inc.). The selections of variables were performed by the QSAR modeling program. Cross-validation was performed by the leave-one-out method and estimation of merit figures such as linearity, precision and accuracy were demonstrated in the four proposed models. In the evaluation of the commercial samples by the multivariate calibration models in association with the near infrared spectroscopy (NIR), they were able to simultaneously determine the four drugs, presenting data statistically equivalent to those obtained by HPLC.
Advisors/Committee Members: Moura, Tulio Flávio Accioly de Lima e (advisor), 13138863434 (advisor), Barbosa, Euzébio Guimarães (advisor), 94373531153 (advisor).
Subjects/Keywords: Infravermelho próximo;
Controle de qualidade farmacêutico;
Rifampicina;
Isoniazida;
Pirazinamida;
Etambutol;
Produtos DFC
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Teixeira, K. S. S. (2017). Uso da quimiometria na determinação simultânea do teor dos fármacos em comprimido com dose fixa combinada empregado no tratamento de tuberculose
. (Doctoral Dissertation). Universidade do Rio Grande do Norte. Retrieved from http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/24951
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Teixeira, Kelly Sivocy Sampaio. “Uso da quimiometria na determinação simultânea do teor dos fármacos em comprimido com dose fixa combinada empregado no tratamento de tuberculose
.” 2017. Doctoral Dissertation, Universidade do Rio Grande do Norte. Accessed January 17, 2021.
http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/24951.
MLA Handbook (7th Edition):
Teixeira, Kelly Sivocy Sampaio. “Uso da quimiometria na determinação simultânea do teor dos fármacos em comprimido com dose fixa combinada empregado no tratamento de tuberculose
.” 2017. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Teixeira KSS. Uso da quimiometria na determinação simultânea do teor dos fármacos em comprimido com dose fixa combinada empregado no tratamento de tuberculose
. [Internet] [Doctoral dissertation]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2017. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/24951.
Council of Science Editors:
Teixeira KSS. Uso da quimiometria na determinação simultânea do teor dos fármacos em comprimido com dose fixa combinada empregado no tratamento de tuberculose
. [Doctoral Dissertation]. Universidade do Rio Grande do Norte; 2017. Available from: http://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/24951
Universitat de Barcelona
30.
Requena-Méndez, Ana.
Pharmacokinetics of rifampicin and isoniazid in a Peruvian population under tuberculosis treatment.
Degree: 2016, Universitat de Barcelona
URL: http://hdl.handle.net/10803/370106
► INTRODUCCION: La mayoría de pacientes con tuberculosis tienen una respuesta terapéutica adecuada y de hecho la mayor causa de fracaso terapéutico y recaída se deben…
(more)
▼ INTRODUCCION:
La mayoría de pacientes con tuberculosis tienen una respuesta terapéutica adecuada y de hecho la mayor causa de fracaso terapéutico y recaída se deben a una mala adherencia al tratamiento. Sin embargo, un cierto porcentaje con mala respuesta al tratamiento se debe a una farmacocinética alterada de los fármacos antituberculosos.
Hay varios factores que se han asociado con una alteración farmacocinética de los fármacos antituberculosos, incluyendo ciertas co-morbilidades como la Diabetes Mellitus o la enfermedad por VIH o el tomar la medicación con la comida.
OBJETIVOS:
El objetivo del primer estudio es evaluar los niveles farmacocinéticos de rifampicina e isoniacida en una población peruana en tratamiento para tuberculosis así como su respuesta al tratamiento y compararla con un grupo de pacientes con co-morbilidades (DM y VIH).
El objetivo del segundo estudio es evaluar el efecto de la comida durante la ingesta de los fármacos antituberculosos en la farmacocinética de los mismos y en la respuesta terapéutica al final del tratamiento y al cabo de 6 meses.
MÉTODOS:
Los estudios se desarrollaron en Perú, en los “Laboratorios de Investigación y Desarrollo” de la Universidad Peruana Cayetano Heredia. El reclutamiento de los pacientes se realizó en las Unidades de “Sintomático respiratorio” de varios centros de salud pertenecientes a la Dirección de Salud de Lima II (DISA II) y en la Unidad de tuberculosis del Hospital Dos de Mayo de Lima (DISA V).
En el primer estudio (Junio-Diciembre 2009), se reclutaron pacientes diagnosticados de tuberculosis, en tratamiento de primera línea desde hace más 15 días y en el marco del programa de “tratamiento directamente observado” que se ejecuta en el programa nacional de Tuberculosis de Perú (PNTP). Se recogieron muestras de sangre (a las 2 y a las 6 horas tras la ingesta de la medicación) para el análisis farmacocinético así como una muestra de heces para el examen de parásitos en heces.
En el segundo estudio (Enero-Diciembre 2012), se reclutaron pacientes con tuberculosis pulmonar bacilíferos que entraron en el programa nacional de tratamiento del PNTP. A los participantes, se les entregó un dietario donde anotaban diariamente si ayunaban o no con la ingesta de la medicación, se les realizó una Rx de tórax, y en los días 30 y 60 tras el inicio de la medicación, se les recogió una muestra de esputo y se les recogió una muestra de sangre a las 2, 4, 6 horas tras la ingesta de la medicación. Uno de los 2 días en que se recogieron las muestras de sangre al paciente (el día 30 o el 60), seleccionado de forma aleatoria, se solicitó a los pacientes que ayunaran previa y posteriormente a la toma de la medicación; de este modo se garantizó un día de la ingesta de la medicación en ayunas.
Procesamiento de las muestras: Las muestras fueron centrifugadas y almacenadas a -70º hasta su envío a la “Liverpool School of Tropical Medicine donde se realizó el análisis farmacocinético a través de técnicas de cromatografía.
Análisis de datos: Para cada paciente se…
Advisors/Committee Members: Universitat de Barcelona. Facultat de Medicina, [email protected] (authoremail), false (authoremailshow), Moore, David A.J. (director), Muñoz Gutiérrez, José (director), Muñoz Gutiérrez, José (tutor), true (authorsendemail).
Subjects/Keywords: Tuberculosi; Tuberculosis; Farmacocinètica; Farmacocinética; Pharmacokinetics; Rifampicina; Rifampicin; Isoniazida; Isoniazid; Ciències de la Salut; 616.2
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Requena-Méndez, A. (2016). Pharmacokinetics of rifampicin and isoniazid in a Peruvian population under tuberculosis treatment. (Thesis). Universitat de Barcelona. Retrieved from http://hdl.handle.net/10803/370106
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Not specified: Masters Thesis or Doctoral Dissertation
Chicago Manual of Style (16th Edition):
Requena-Méndez, Ana. “Pharmacokinetics of rifampicin and isoniazid in a Peruvian population under tuberculosis treatment.” 2016. Thesis, Universitat de Barcelona. Accessed January 17, 2021.
http://hdl.handle.net/10803/370106.
Note: this citation may be lacking information needed for this citation format:
Not specified: Masters Thesis or Doctoral Dissertation
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Requena-Méndez, Ana. “Pharmacokinetics of rifampicin and isoniazid in a Peruvian population under tuberculosis treatment.” 2016. Web. 17 Jan 2021.
Vancouver:
Requena-Méndez A. Pharmacokinetics of rifampicin and isoniazid in a Peruvian population under tuberculosis treatment. [Internet] [Thesis]. Universitat de Barcelona; 2016. [cited 2021 Jan 17].
Available from: http://hdl.handle.net/10803/370106.
Note: this citation may be lacking information needed for this citation format:
Not specified: Masters Thesis or Doctoral Dissertation
Council of Science Editors:
Requena-Méndez A. Pharmacokinetics of rifampicin and isoniazid in a Peruvian population under tuberculosis treatment. [Thesis]. Universitat de Barcelona; 2016. Available from: http://hdl.handle.net/10803/370106
Note: this citation may be lacking information needed for this citation format:
Not specified: Masters Thesis or Doctoral Dissertation
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