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You searched for +publisher:"Université François-Rabelais de Tours" +contributor:("Gueiffier, Alain"). Showing records 1 – 2 of 2 total matches.

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1. Marie, Emilie. Synthèse d'imidazo (1,2-a) pyridines à activité antivirale à l'encontre des virus de l'hépatite C et de la diarrhée virale bovine : Synthesis of imidazo[1,2-a]pyridines with antiviral activity against hepatisis C and bovine viral diarrhea viruses.

Degree: Docteur es, Sciences de la vie et de la santé, spécialité Chimie thérapeutique, 2012, Université François-Rabelais de Tours

L’hépatite C est une maladie silencieuse, souvent asymptomatique, mais qui entraîne des lésions du foie et peut évoluer vers une cirrhose et, dans certains cas, vers un cancer. Le carcinome hépatocellulaire engendré par l’hépatite C constitue la première cause de transplantation hépatique. Les virus de l’hépatite C (VHC) et de la diarrhée virale bovine (VDVB) sont deux pestivirus possédant un ARN monocaténaire, de la famille des Flaviviridae. Bien qu’ayant des génomes différents, ils présentent une organisation structurelle et des processus de développement de l’enveloppe cellulaire comparables. Le screening de la chimiothèque du laboratoire a permis d’identifier cinq composés chefs de files, actifs à l’encontre du virus de l’hépatite C. Deux de ces composés de la série imidazo[1,2-a]pyridine ont fait l’objet d’un travail de pharmacomodulation dans le cadre des thèses de Jean-Baptiste Véron et Nicolas Henry. La première partie de mon travail de recherche a donc consisté à poursuivre ces travaux de pharmacomodulation afin de tenter d’améliorer l’activité de cette série chimique à l’égard du VHC ainsi que son index thérapeutique. La synthèse convergente de ces molécules a été effectuée grâce à des couplages métallo-catalysés.La seconde partie de mon projet de recherche a porté sur l’étude de la bifonctionnalisation des positions 7 et 8 du noyau imidazo[1,2-a]pyridine. Ces travaux ont permis de développer de nouvelles méthodologies pour introduire une diversité fonctionnelle sur ces positions. Ces molécules ont également été évaluées à l’encontre du VHC et l’une d’entre elle a montré une activité intéressante à l’encontre de ce virus. L’activité à l’encontre du VHC et l’index thérapeutique ont été améliorés pour deux molécules, analogues du BPIP.

Hepatitis C is a silent disease, often asymptomatic, responsible for hepatic lesions which may lead to cirrhosis and in some cases, to cancer. Hepatocellular carcinoma caused by hepatitis C virus is the leading cause of liver transplantation. Bovine viral diarrhoea (BVDV) and hepatitis C (HCV) viruses are two pestiviruses from the Flaviviridae family that have a single-stranded RNA. Despite having different genomes, they present a similar structural organization and processes of development of the cell envelope.The laboratory’s chemical library screening has identified five hits, active against the HCV. Two of these compounds from the imidazo[1,2-a]pyridine serie were pharmacomodulated as part of the Ph.D. thesis of Jean-Baptiste Véron and Nicolas Henry.The first part of my research work was therefore to continue the pharmacomodulation study of these chemical series to improve their activity against HCV and their therapeutic index. To do so, the convergent synthesis of these molecules was performed using metal-catalyzed couplings.The second part of my project has focused on the study of the difunctionalization of positions 7 and 8 of the imidazo[1,2-a]pyridine nucleus. This work helped to develop new methodologies for introducing a functional diversity on these positions.…

Advisors/Committee Members: Gueiffier, Alain (thesis director).

Subjects/Keywords: Hépatite C; VHC; VDVB; Imidazo[1,2-a]pyridine; Pharmacomodulation; Bifonctionnalisation; Couplages métallo-catalysés; Évaluation biologique; Hepatitis C; HCV; BVDV; Imidazo [1,2-a]pyridine; Pharmacomodulation; Bifunctionalization; Metallo-catalyzed cross-coupling; Biological evaluation

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APA (6th Edition):

Marie, E. (2012). Synthèse d'imidazo (1,2-a) pyridines à activité antivirale à l'encontre des virus de l'hépatite C et de la diarrhée virale bovine : Synthesis of imidazo[1,2-a]pyridines with antiviral activity against hepatisis C and bovine viral diarrhea viruses. (Doctoral Dissertation). Université François-Rabelais de Tours. Retrieved from http://www.theses.fr/2012TOUR3802

Chicago Manual of Style (16th Edition):

Marie, Emilie. “Synthèse d'imidazo (1,2-a) pyridines à activité antivirale à l'encontre des virus de l'hépatite C et de la diarrhée virale bovine : Synthesis of imidazo[1,2-a]pyridines with antiviral activity against hepatisis C and bovine viral diarrhea viruses.” 2012. Doctoral Dissertation, Université François-Rabelais de Tours. Accessed January 20, 2021. http://www.theses.fr/2012TOUR3802.

MLA Handbook (7th Edition):

Marie, Emilie. “Synthèse d'imidazo (1,2-a) pyridines à activité antivirale à l'encontre des virus de l'hépatite C et de la diarrhée virale bovine : Synthesis of imidazo[1,2-a]pyridines with antiviral activity against hepatisis C and bovine viral diarrhea viruses.” 2012. Web. 20 Jan 2021.

Vancouver:

Marie E. Synthèse d'imidazo (1,2-a) pyridines à activité antivirale à l'encontre des virus de l'hépatite C et de la diarrhée virale bovine : Synthesis of imidazo[1,2-a]pyridines with antiviral activity against hepatisis C and bovine viral diarrhea viruses. [Internet] [Doctoral dissertation]. Université François-Rabelais de Tours; 2012. [cited 2021 Jan 20]. Available from: http://www.theses.fr/2012TOUR3802.

Council of Science Editors:

Marie E. Synthèse d'imidazo (1,2-a) pyridines à activité antivirale à l'encontre des virus de l'hépatite C et de la diarrhée virale bovine : Synthesis of imidazo[1,2-a]pyridines with antiviral activity against hepatisis C and bovine viral diarrhea viruses. [Doctoral Dissertation]. Université François-Rabelais de Tours; 2012. Available from: http://www.theses.fr/2012TOUR3802

2. Henry, Nicolas. Synthèse d'imidazoazines à activité antivirale à l'encontre du virus de l'hépatite C et de la diarrhée virale bovine : Synthesis of antiviral imidazoazines used against the Hepatitis C and Bovine Viral Diarrhea viruses.

Degree: Docteur es, Sciences de la vie et de la santé, spécialité Chimie thérapeutique, 2009, Université François-Rabelais de Tours

La thématique de recherche développée au laboratoire de chimie thérapeutique de l’UFR des Sciences Pharmaceutiques de Tours porte sur la pharmacochimie de systèmes hétérocycliques à azote angulaire. Dans ce contexte, mon doctorat a consisté à synthétiser des imidazo[1,2-a]pyridines et [1,2-b]pyridazines à activité antivirale. Suite au screening de 120 molécules de la chimiothèque du laboratoire, cinq leads ont émergé pour leurs propriétés antivirales à l’encontre du VHC et du VDVB. La première partie de mon travail a consisté à optimiser l’activité antivirale de ces molécules en réalisant la pharmacomodulation de la position 2 et des positions 6 tant en série imidazo[1,2-a]pyridine que [1,2-b]pyridazine. Nous avons également étudié l’effet observé en déplaçant le groupement en position 6 vers la position 7 dans la série imidazo[1,2-a]pyridinique. Dans une dernière approche, nous avons modifié la nature du phényle terminal du biphényle dans les deux séries.La deuxième partie a consisté à essayer d’optimiser un deuxième lead à savoir une benzamide en position 6. Nous avons introduit différents groupements aromatiques, préparé des rétroamides et étudié l’effet biologique en déplaçant ce groupement en position 7. Nous avons également étudié l’influence du substituant en position 2 et en particulier des dérivés polyfluorophényles. Bon nombre des composés préparés présentent une bonne activité sur le VHC et le VDVB.

The style of research developed at the therapeutics chemistry laboratory at Université François - Rabelais department of Pharmaceutical Sciences in Tours focuses on the pharmacology of angular nitrogen heterocyclic systems. In this context, my PhD thesis has consisted of synthesizing antiviral imidazo[1,2-a]pyridins et [1,2-b]pyridazins. Following the screening of 120 molecules of the laboratory's chemical library, five leads stood out for their properties in countering HCV and BVDV. The first part of this current work consisted of optimising the molecule’s therapeutic activity by achieving the pharmacomodulation of the positions 2 and 6 as a imidazo[1,2-a]pyridin through [1,2-b]pyridazin series. The effects observed by moving the position 6 grouping towards the position 7 grouping in the imidazo[1,2-a]pyridinique series was also studied. As a final step, the nature was changed from phenyl terminal to biphenyl in both series. The second part consisted of trying to optimize a second lead, that of a benzylamide. Different aromatic groupings were introduced, amides reversed were prepared and the biological effect of moving this grouping to position 7 was studied. The influence of the position 2 substituent and in particular the poly-fluorophenyls derivatives was also studied. Many prepared compounds present a significant amount of activity on BVDV and HCV.

Advisors/Committee Members: Gueiffier, Alain (thesis director).

Subjects/Keywords: Pharmacomodulation

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APA (6th Edition):

Henry, N. (2009). Synthèse d'imidazoazines à activité antivirale à l'encontre du virus de l'hépatite C et de la diarrhée virale bovine : Synthesis of antiviral imidazoazines used against the Hepatitis C and Bovine Viral Diarrhea viruses. (Doctoral Dissertation). Université François-Rabelais de Tours. Retrieved from http://www.theses.fr/2009TOUR3805

Chicago Manual of Style (16th Edition):

Henry, Nicolas. “Synthèse d'imidazoazines à activité antivirale à l'encontre du virus de l'hépatite C et de la diarrhée virale bovine : Synthesis of antiviral imidazoazines used against the Hepatitis C and Bovine Viral Diarrhea viruses.” 2009. Doctoral Dissertation, Université François-Rabelais de Tours. Accessed January 20, 2021. http://www.theses.fr/2009TOUR3805.

MLA Handbook (7th Edition):

Henry, Nicolas. “Synthèse d'imidazoazines à activité antivirale à l'encontre du virus de l'hépatite C et de la diarrhée virale bovine : Synthesis of antiviral imidazoazines used against the Hepatitis C and Bovine Viral Diarrhea viruses.” 2009. Web. 20 Jan 2021.

Vancouver:

Henry N. Synthèse d'imidazoazines à activité antivirale à l'encontre du virus de l'hépatite C et de la diarrhée virale bovine : Synthesis of antiviral imidazoazines used against the Hepatitis C and Bovine Viral Diarrhea viruses. [Internet] [Doctoral dissertation]. Université François-Rabelais de Tours; 2009. [cited 2021 Jan 20]. Available from: http://www.theses.fr/2009TOUR3805.

Council of Science Editors:

Henry N. Synthèse d'imidazoazines à activité antivirale à l'encontre du virus de l'hépatite C et de la diarrhée virale bovine : Synthesis of antiviral imidazoazines used against the Hepatitis C and Bovine Viral Diarrhea viruses. [Doctoral Dissertation]. Université François-Rabelais de Tours; 2009. Available from: http://www.theses.fr/2009TOUR3805

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