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You searched for +publisher:"Université Claude Bernard – Lyon I" +contributor:("Popowycz, Florence"). Showing records 1 – 3 of 3 total matches.

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1. Baron, Marc. Développement de nouvelles méthodologies pour la synthèse de spirotétrahydro-β-carbolines : Development of new methodologies for the synthesis of spirotetrahydro-β-carbolines.

Degree: Docteur es, Chimie, 2014, Université Claude Bernard – Lyon I

Ces travaux ont consisté à optimiser une voie de synthèse des spirotétrahydro-β-carbolines. Une stratégie en trois étapes à partir du 3-(2-nitrovinyl)indole a été élaborée avec la séquence linéaire suivante : addition de Michael, réduction de la fonction nitro en amine et cyclisation de Pictet-Spengler. L’addition de Michael a été développée sans protection préalable de l’indole sous activation ultrasons. La réduction de la fonction nitro en amine a été menée en présence d’hypophosphites. Au cours de cette étude, la désoxygénation des cétones aromatiques a été identifiée comme réaction secondaire de la réduction et a fait l’objet d’un développement approfondi. Une nouvelle voie d’accès à des isatines fonctionnalisées en position C-5 par substitution des sels de diazonium a été mise au point notamment par la réaction de Heck-Matsuda qui a fait l’objet d’une étude plus complète. La réaction finale de Pictet-Spengler entre tryptamines et isatines aboutit aux spiroindolones. Finalement, l’activité biologique des dérivés spirotétrahydro-β-carbolines synthétisés a été évaluée et l’un d’entre eux a montré une très bonne activité envers le Plasmodium falciparum

The aim of this work was to optimize a new way of synthesis of spirotetrahydro-β-carbolines. A three-steps strategy from the 3-(2-nitrovinyl)indole was elaborated with the following linear sequence : Michael addition, reduction of the nitro function into amine and Pictet-Spengler cyclisation. Michael addition was developed without protection of the indole under sonication activation. Reduction of the nitro function into amine was carried out with hypophosphites. During this study, desoxygenation of aromatic ketones has been identified as a side reaction of the reduction and has been the subject of specific development. A new synthetic pathway to functionalized isatins on C-5 position via substitution of diazonium salts was developed, and Heck-Matsuda reaction has been more particularly studied. The final Pictet-Spengler reaction between tryptamines and isatins led to tetrahydro-β-carbolines. Finally, biological activity of spirotetrahydro-β-carbolines was evaluated and one of these compounds showed good activity against Plasmodium falciparum

Advisors/Committee Members: Popowycz, Florence (thesis director).

Subjects/Keywords: Addition de Michael; Ultrasons; Réduction des nitro; Désoxygénation des cétones; Hypophosphite; Réaction de Heck-Matsuda; Réaction de Pictet-Spengler; Plasmodium falciparum; Michael addition; Ultrasounds; Nitro reduction; Ketones deoxygenation; Hypophosphite; Heck-Matsuda reaction; Pictet-Spengler reaction; Plasmodium falciparum; 541.39

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APA (6th Edition):

Baron, M. (2014). Développement de nouvelles méthodologies pour la synthèse de spirotétrahydro-β-carbolines : Development of new methodologies for the synthesis of spirotetrahydro-β-carbolines. (Doctoral Dissertation). Université Claude Bernard – Lyon I. Retrieved from http://www.theses.fr/2014LYO10002

Chicago Manual of Style (16th Edition):

Baron, Marc. “Développement de nouvelles méthodologies pour la synthèse de spirotétrahydro-β-carbolines : Development of new methodologies for the synthesis of spirotetrahydro-β-carbolines.” 2014. Doctoral Dissertation, Université Claude Bernard – Lyon I. Accessed January 27, 2021. http://www.theses.fr/2014LYO10002.

MLA Handbook (7th Edition):

Baron, Marc. “Développement de nouvelles méthodologies pour la synthèse de spirotétrahydro-β-carbolines : Development of new methodologies for the synthesis of spirotetrahydro-β-carbolines.” 2014. Web. 27 Jan 2021.

Vancouver:

Baron M. Développement de nouvelles méthodologies pour la synthèse de spirotétrahydro-β-carbolines : Development of new methodologies for the synthesis of spirotetrahydro-β-carbolines. [Internet] [Doctoral dissertation]. Université Claude Bernard – Lyon I; 2014. [cited 2021 Jan 27]. Available from: http://www.theses.fr/2014LYO10002.

Council of Science Editors:

Baron M. Développement de nouvelles méthodologies pour la synthèse de spirotétrahydro-β-carbolines : Development of new methodologies for the synthesis of spirotetrahydro-β-carbolines. [Doctoral Dissertation]. Université Claude Bernard – Lyon I; 2014. Available from: http://www.theses.fr/2014LYO10002

2. Montagut-Romans, Adrien. Réactivité et pharmacomodulation de la 4-hydroxycoumarine : conception, synthèse et évaluation biologique de nouvelles molécules rodonticides éco-compatibles : Reactivity and pharmacomodulation of 4-hydroxycoumarin : design, synthesis and biological evaluation of new eco-friendly rodenticide.

Degree: Docteur es, Chimie, 2014, Université Claude Bernard – Lyon I

L'usage des pesticides au sein de l'Union européenne est de plus en plus réglementé, et les rodonticides actuellement disponibles sur le marché sont responsables de nombreuses intoxications secondaires chez les prédateurs des rongeurs. Il est donc crucial aujourd'hui de trouver une alternative plus écologique aux molécules commerciales. Les travaux de recherches décrits dans cette thèse s'inscrivent dans ce contexte et présentent la mise au point de nouvelles voies d'accès à des structures coumariniques et leurs études biologiques. La molécule anticoagulante ciblée se devait d'être active sur rats sensibles et résistants, et d'avoir une rémanence faible dans l'organisme. Les synthèses chimiques ont été menées conjointement avec les tests biologiques, conduisant l'ensemble des études de façon convergente vers la production d'un lead. Trois nouveaux outils moléculaires ont été mis au point et ont permis la synthèse et l'évaluation d'un grand nombre de candidats. Les deux premières en catalyse homogène, sous micro-onde, ont permis de réduire le temps réactionnel nécessaire à la synthèse de 4-hydroxycoumarine substituée sur le carbone 3. La troisième méthodologie conduit par une approche séquentielle aux mêmes types de composés à l'échelle du gramme. Cette dernière ouvre également la porte à de nombreuses possibilités réactionnelles permettant d'envisager plus de diversité. Toutes les molécules ont été évaluées in vitro, sur différentes souches d'enzymes VKORC1 et ont offert une meilleure compréhension des interactions enzyme/inhibiteur. Après cette première évaluation, des tests in vivo ont été conduits sur une sélection de composés, et ont apporté des informations cruciales sur les relations structure/activité in vivo et structure/rémanence. Le meilleur composé synthétisé à ce jour semble répondre parfaitement aux différentes contraintes liées au cahier des charges établi initialement qui se basait sur une approche singlefeeding. Une stratégie multifeeding est aujourd'hui envisagée afin de mieux correspondre à la réalité du terrain. Sur la base de celle-ci, le nombre de composés décrit dans ce manuscrit potentiellement utilisable en tant que rodonticide se retrouve largement augmenté

To reduce the ecological impact of pesticides in UE many new legislations were put in place, in other hand, most of secondary intoxications of rodent's predators are due to rodenticides available on the market. That why it’s crucial to find alternative rodenticide more eco-friendly. This work describes optimization of new coumarinics compounds synthesis and their biological studies. The new anticoagulant should be active on wild and mutant rat, and must have a low hepatic persistence in the rat body. Organic syntheses were driven with biological studies and have converged to discover the lead. Three different new molecular tools were optimized and have allowed the synthesis and the evaluation of a large number of candidates. The first two through homogeneous catalysis by using micro-waves have reduced the time needed for the alkylation…

Advisors/Committee Members: Popowycz, Florence (thesis director), Benoît, Etienne (thesis director).

Subjects/Keywords: 4-hydroxycoyumarine; Anticoagulant; Rodonticide; Éco-compatible; Ortho-quinone méthyde; Catalyse homogène; Catalyse hétérogène; Pharmacomodulation; 4-hydroxycoumarin; Anticoagulant; Rodonticide; Eco-friendly; Ortho-quinone methyde; Homogeneous catalysis; Heterogeneous catalysis; Pharmacomodulation; 540

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APA (6th Edition):

Montagut-Romans, A. (2014). Réactivité et pharmacomodulation de la 4-hydroxycoumarine : conception, synthèse et évaluation biologique de nouvelles molécules rodonticides éco-compatibles : Reactivity and pharmacomodulation of 4-hydroxycoumarin : design, synthesis and biological evaluation of new eco-friendly rodenticide. (Doctoral Dissertation). Université Claude Bernard – Lyon I. Retrieved from http://www.theses.fr/2014LYO10028

Chicago Manual of Style (16th Edition):

Montagut-Romans, Adrien. “Réactivité et pharmacomodulation de la 4-hydroxycoumarine : conception, synthèse et évaluation biologique de nouvelles molécules rodonticides éco-compatibles : Reactivity and pharmacomodulation of 4-hydroxycoumarin : design, synthesis and biological evaluation of new eco-friendly rodenticide.” 2014. Doctoral Dissertation, Université Claude Bernard – Lyon I. Accessed January 27, 2021. http://www.theses.fr/2014LYO10028.

MLA Handbook (7th Edition):

Montagut-Romans, Adrien. “Réactivité et pharmacomodulation de la 4-hydroxycoumarine : conception, synthèse et évaluation biologique de nouvelles molécules rodonticides éco-compatibles : Reactivity and pharmacomodulation of 4-hydroxycoumarin : design, synthesis and biological evaluation of new eco-friendly rodenticide.” 2014. Web. 27 Jan 2021.

Vancouver:

Montagut-Romans A. Réactivité et pharmacomodulation de la 4-hydroxycoumarine : conception, synthèse et évaluation biologique de nouvelles molécules rodonticides éco-compatibles : Reactivity and pharmacomodulation of 4-hydroxycoumarin : design, synthesis and biological evaluation of new eco-friendly rodenticide. [Internet] [Doctoral dissertation]. Université Claude Bernard – Lyon I; 2014. [cited 2021 Jan 27]. Available from: http://www.theses.fr/2014LYO10028.

Council of Science Editors:

Montagut-Romans A. Réactivité et pharmacomodulation de la 4-hydroxycoumarine : conception, synthèse et évaluation biologique de nouvelles molécules rodonticides éco-compatibles : Reactivity and pharmacomodulation of 4-hydroxycoumarin : design, synthesis and biological evaluation of new eco-friendly rodenticide. [Doctoral Dissertation]. Université Claude Bernard – Lyon I; 2014. Available from: http://www.theses.fr/2014LYO10028

3. Janvier, Marine. Les isohexides comme nouvelle plateforme biosourcée pour l’organocatalyse : From Isosorbide Towards New Bio-Based Organocatalysts.

Degree: Docteur es, Chimie, 2015, Université Claude Bernard – Lyon I

L'isosorbide est un dianhydrohexitol chiral obtenu énantiomériquement pur par double déshydratation du sorbitol, un des produits majoritaires de l'industrie amidonnière résultant de l'hydrogénation du glucose. L'intérêt croissant pour l'isosorbide ces deux dernières décennies s'explique notamment grâce à sa production industrielle par des entreprises comme Roquette (20 000 tonnes par an). Cette disponibilité a permis la valorisation de l isosorbide dans divers domaines : polymères (polyéthylène isosorbide téréphtalate), tensioactifs, solvants (diméthyl isosorbide) et pharmaceutique (isosorbide dinitrate). Les propriétés de l'isosorbide ont ouvert la voie à des applications en induction chirale comme ligand, auxiliaire ou catalyseur par transfert de phase. D'autres isohexides (isomannide et isoidide) ont été moins étudiés. Leur structure conformationnelle rigide offre une grande diversité de modifications afin de moduler leurs propriétés électroniques et stériques. Les isohexides sont des candidats prometteurs pour le développement d'organocatalyseurs biosourcés. Très récemment, l'alkylation énantiosélective d'indole catalysée par des dérivés thiourées basées sur le squelette isohexide a été décrite. Au cours de cette thèse, la fonctionnalisation des isohexides en dérivés aminés est rapportée. La synthèse d'une première série d'amino-alcools, amino-éthers et diamines est décrite. Une seconde génération d'α-amino-amides et 1,2-diamines est obtenue par amidation. Ces dérivés aminés sont engagés comme organocatalyseurs dans la synthèse asymétrique de la warfarine (avec des résultats atteignant 20% de rendement et 28% d'e.e.) et l'aldolisation de l'isatine (jusqu'à 73% de rendement et 33% d'e.e.)

Isosorbide is a chiral dianhydrohexitol obtained in enantiomerically pure form by double dehydration of sorbitol, a major product of the starch industry resulting from hydrogenation of glucose. Isosorbide has been increasingly studied these last twenty years, mainly thanks to industrial companies, such as Roquette (France) that implemented the production to 20,000 tons a year. This availability allowed the promotion of isosorbide applications in various fields: polymers (polyethylene isosorbide terephthalate), surfactants, solvents (dimethyl isosorbide) and pharmacy (isosorbide dinitrate). Isosorbide structural properties opened its investigation as a chiral inducer either as a ligand, an auxiliary or a phase transfer catalyst. Other isohexides (isomannide, isoidide) were much less studied. These diastereomeric conformationally rigid structures offer a large diversity of functionalizations to tune their electronic and steric properties. Isohexides are promising candidates for the development of biosourced organocatalysts. Very recently, Friedel-Crafts enantioselective alkylation of indole mediated by thiourea organocatalysts derived from isohexides has been described. In this thesis, the functionalization of isohexides into amino derivatives is reported. A first serie of amino-alcohols, amino-ethers and diamines is reported. A…

Advisors/Committee Members: Popowycz, Florence (thesis director), Sanchez, Sylvie (thesis director).

Subjects/Keywords: Isohexides; Diols biosourcés; Organocatalyse; Synthèse asymétrique; 1,4-diamines; Αlpha-amino-amides; 1,2-diamines; Addition 1,4; Isohexides; Biosourced diols; Organocatalysis; Asymmetric synthesis; 1,4-diamines; Αlpha-amino-amides; 1,2-diamines; 1,4-addition; 541.395

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APA (6th Edition):

Janvier, M. (2015). Les isohexides comme nouvelle plateforme biosourcée pour l’organocatalyse : From Isosorbide Towards New Bio-Based Organocatalysts. (Doctoral Dissertation). Université Claude Bernard – Lyon I. Retrieved from http://www.theses.fr/2015LYO10223

Chicago Manual of Style (16th Edition):

Janvier, Marine. “Les isohexides comme nouvelle plateforme biosourcée pour l’organocatalyse : From Isosorbide Towards New Bio-Based Organocatalysts.” 2015. Doctoral Dissertation, Université Claude Bernard – Lyon I. Accessed January 27, 2021. http://www.theses.fr/2015LYO10223.

MLA Handbook (7th Edition):

Janvier, Marine. “Les isohexides comme nouvelle plateforme biosourcée pour l’organocatalyse : From Isosorbide Towards New Bio-Based Organocatalysts.” 2015. Web. 27 Jan 2021.

Vancouver:

Janvier M. Les isohexides comme nouvelle plateforme biosourcée pour l’organocatalyse : From Isosorbide Towards New Bio-Based Organocatalysts. [Internet] [Doctoral dissertation]. Université Claude Bernard – Lyon I; 2015. [cited 2021 Jan 27]. Available from: http://www.theses.fr/2015LYO10223.

Council of Science Editors:

Janvier M. Les isohexides comme nouvelle plateforme biosourcée pour l’organocatalyse : From Isosorbide Towards New Bio-Based Organocatalysts. [Doctoral Dissertation]. Université Claude Bernard – Lyon I; 2015. Available from: http://www.theses.fr/2015LYO10223

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