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Universidade do Rio Grande do Sul

1. Gnoatto, Simone Cristina Baggio. Planejamento e síntese de novos compostos derivados de agliconas triterpênicas de espécies de ilex visando à atividade antimalárica.

Degree: 2007, Universidade do Rio Grande do Sul

A Malária é uma doença endêmica que representa um grave problema de saúde pública na África, Ásia, Oceania e América Latina. Na América latina as principais áreas endêmicas estão na Bacia Amazônica e, infelizmente, são registrados cem mil novos casos clínicos no Brasil anualmente. Atualmente, mesmo nos Estados Unidos e no Oeste da Europa, o número de casos de malária tem aumentado a cada ano devido aos viajantes que vêm de áreas de risco. Este trabalho apresenta a síntese de compostos visando aumentar a atividade antimalárica de triterpenos através de farmacomodulação, especialmente em C-3 e em C-28 dos ácidos ursólico e oleanólico. Sete produtos naturais foram obtidos a partir das espécies sul-americanas Ilex paraguariensis e Ilex dumosa: os triterpenos ácido ursólico e ácido oleanólico e as matessaponinas 1 e 3, bem como, os derivados peracetilados das matessaponinas 1, 2 e 3. Três séries de derivados triterpênicos foram sintetizadas: derivados dos ácidos ursólico e oleanólico com modificações no ciclo A, derivados ferrocênicos e derivados piperazínicos do ácido ursólico. Estes compostos foram testados in vitro frente a cepas de Plasmodium falciparum. Os derivados piperazínicos do ácido ursólico foram os mais ativos. Sete novos análogos apresentaram atividade em concentrações na ordem de nanomolar (IC50 78 a 964 nM), enquanto que a cloroquina apresentou IC50 de 130 nM. Baixos índices de resistência cruzada com a cloroquina foram observados. Este estudo também contribuiu para o melhor entendimento da relação estrutura-atividade (REA) para a classe de derivados piperazínicos do ácido ursólico. Desta forma, foi demonstrada a importância do esqueleto triterpênico e do grupamento acetila em C-3 para a atividade antimalárica. O grupamento piperazina foi identificado como farmacóforo nesta série de compostos. Foi caracterizada a importância de substituintes hidrofílicos no nitrogênio terminal da cadeia lateral bis-(3-aminopropil)piperazina através de um estudo de relação estrutura-atividade quantitativa (QSAR). O possível mecanismo de ação destes compostos foi sugerido via inibição da formação de β-hematina a partir de testes in vitro e de modelagem molecular.

Le paludisme est une maladie endémique sérieuse qui représente une menace importante de santé publique en Afrique, en Asie, Océanie, et en Amérique latine. En Amérique latine, les régions touchées sont principalement centrées autour de l'Amazonie brésilienne. En effet, le Brésil enregistre, chaque année, 100 000 nouveaux cas de paludisme. Aujourd’hui, même les Etats-Unis et l’Europe de l'ouest, qui ne sont pourtant pas des secteurs endémiques, enregistrent un nombre important et croissant de nouveaux cas, essentiellement dus à des voyageurs. Il y a également une recrudescence de la résistance du parasite, à l’origine du paludisme, aux molécules actuellement commercialisés. Par conséquent, la recherche de nouvelles molécules antipaludiques est un enjeu primordial. Nous avons observé que l’acide ursolique, extrait d’espèces sud americainnes Ilex paraguariensis et…

Advisors/Committee Members: Gosmann, Grace, Sonnet, Pascal.

Subjects/Keywords: Dérivés de l’acide ursolique; Ácido ursólico : Derivados; Extraction; Extracao; Hemisynthèse; Semi-síntese; Pharmacomodulation; Farmacomodulação; Análogos triterpênicos; Analogues de triterpènes; Inibição de beta-hematina; Antipaludique; β-hématine; Atividade antimalárica; Ilex

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APA (6th Edition):

Gnoatto, S. C. B. (2007). Planejamento e síntese de novos compostos derivados de agliconas triterpênicas de espécies de ilex visando à atividade antimalárica. (Thesis). Universidade do Rio Grande do Sul. Retrieved from http://hdl.handle.net/10183/11061

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Chicago Manual of Style (16th Edition):

Gnoatto, Simone Cristina Baggio. “Planejamento e síntese de novos compostos derivados de agliconas triterpênicas de espécies de ilex visando à atividade antimalárica.” 2007. Thesis, Universidade do Rio Grande do Sul. Accessed November 29, 2020. http://hdl.handle.net/10183/11061.

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MLA Handbook (7th Edition):

Gnoatto, Simone Cristina Baggio. “Planejamento e síntese de novos compostos derivados de agliconas triterpênicas de espécies de ilex visando à atividade antimalárica.” 2007. Web. 29 Nov 2020.

Vancouver:

Gnoatto SCB. Planejamento e síntese de novos compostos derivados de agliconas triterpênicas de espécies de ilex visando à atividade antimalárica. [Internet] [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Sul; 2007. [cited 2020 Nov 29]. Available from: http://hdl.handle.net/10183/11061.

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Council of Science Editors:

Gnoatto SCB. Planejamento e síntese de novos compostos derivados de agliconas triterpênicas de espécies de ilex visando à atividade antimalárica. [Thesis]. Universidade do Rio Grande do Sul; 2007. Available from: http://hdl.handle.net/10183/11061

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