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You searched for +publisher:"Universidade Federal do Amazonas" +contributor:("Silva, Luiz Francisco Rocha e"). Showing records 1 – 3 of 3 total matches.

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1. Nogueira, Karla Lagos. Síntese e avaliação da atividade antimalárica in vitro e in vivo, citotoxicidade e toxicidade aguda de derivados Semissintéticos de 4-nerolidilcatecol.

Degree: 2016, Universidade Federal do Amazonas

A malária está entre as mais importantes doenças infecciosas prevalentes nas regiões tropicais e subtropicais no mundo que pode conduzir a um grave e duradouro estado de morbidade, sendo portanto considerada um grave problema de saúde pública. A doença é possível de ser transmitida por 5 espécies do gênero Plasmodium spp. infectantes de humano que são inoculadas no hospedeiro vertebrado humano mediante a picada das espécies vetoras do gênero Anopheles spp. próprias de cada região endêmica no mundo. Na América do Sul, o Brasil tem importante representação nos índices de malária também atribuída à endêmica região amazônica. A busca por novas drogas antimaláricas é uma necessidade urgente visto que em todo o mundo são crescentes os casos de resistência à maioria das drogas utilizadas na restrita terapia antimalárica. Historicamente tem-se quinina e artemisinina como antimaláricos clássicos cujo isolamento deu-se a partir de plantas e os quais serviram como modelo para o desenvolvimento de antimaláricos sintéticos e/ou semissintéticos com características físico-químicas e farmacológicas mais aprimoradas. Este estudo teve como objetivo reproduzir por meio de semissíntese alguns derivados, em maior escala maior de massa, da substância natural 4-nerolidilcatecol (4-NC), isolado de Piper peltata, afim de avaliá-los quanto a sua atividade antimalárica in vitro, mediante inibição de Plasmodium falciparum, atividade citotóxica em linhagem celular fibroblástica normal (MRC-5) e determinar seus índices de seletividade (IS) além da avaliação in vivo para verificação da supressão de Plasmodium berghei (espécie transmissora de malária para modelo murino) e avaliação da toxicidade aguda após administração oral dos derivados ao modelo animal sadio. Foram sintetizados nove derivados de 4-NC, sendo dois deles inéditos, bem como dois novos derivados de peltatol A, substância também isolada de P. peltata. Os melhoramentos químicos e reacionais conduziram a obtenção de derivados com maiores rendimentos, diminuição de tempo reacional em escala de dias além da confirmada possibilidade da substituição de solventes clorados por solventes mais limpos que conduzem a obtenção de rendimentos equivalentes aos obtidos por meio de solventes clorados. Em relação aos resultados obtidos in vitro, apenas o novo derivado propanoilado de 4-NC foi considerado parcialmente ativo contra P. falciparum (CI50 = 10,5 μM). Já na análise in vivo, o percentual de supressão parasitária dos derivados contra a espécie plasmodial causadora de malária em roedores e que é amplamente utilizada para este tipo de avaliação, constatou-se que os novos derivados dipropanoilado, dibutirilado e dipentanoilado, e ainda a mistura dos derivados monometilados e epoxidados e peltatol A, todos à dose de 200 mg/kg/dia, exibiram supressão da parasitemia contra P. berghei de 41, 33, 47, 36, 40 e 51%, respectivamente, em comparação aos controles tratados apenas com o veículo (branco). Os derivados não foram considerados tóxicos para a linhagem MRC-5, tampouco estimularam quaisquer sinais… Advisors/Committee Members: Pohlit, Adrian Martin, 14807964844, http://lattes.cnpq.br/1374256752569626, Silva, Luiz Francisco Rocha e, http://lattes.cnpq.br/3534978920247511.

Subjects/Keywords: Plasmodium falciparum; Plasmodium berghei; Derivados de peltatol A; Derivados de 4-nerolidilcatecol; Doenças infecciosas; Malária; CIÊNCIAS DA SAÚDE: FARMÁCIA

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APA (6th Edition):

Nogueira, K. L. (2016). Síntese e avaliação da atividade antimalárica in vitro e in vivo, citotoxicidade e toxicidade aguda de derivados Semissintéticos de 4-nerolidilcatecol. (Masters Thesis). Universidade Federal do Amazonas. Retrieved from http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/5677

Chicago Manual of Style (16th Edition):

Nogueira, Karla Lagos. “Síntese e avaliação da atividade antimalárica in vitro e in vivo, citotoxicidade e toxicidade aguda de derivados Semissintéticos de 4-nerolidilcatecol.” 2016. Masters Thesis, Universidade Federal do Amazonas. Accessed July 09, 2020. http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/5677.

MLA Handbook (7th Edition):

Nogueira, Karla Lagos. “Síntese e avaliação da atividade antimalárica in vitro e in vivo, citotoxicidade e toxicidade aguda de derivados Semissintéticos de 4-nerolidilcatecol.” 2016. Web. 09 Jul 2020.

Vancouver:

Nogueira KL. Síntese e avaliação da atividade antimalárica in vitro e in vivo, citotoxicidade e toxicidade aguda de derivados Semissintéticos de 4-nerolidilcatecol. [Internet] [Masters thesis]. Universidade Federal do Amazonas; 2016. [cited 2020 Jul 09]. Available from: http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/5677.

Council of Science Editors:

Nogueira KL. Síntese e avaliação da atividade antimalárica in vitro e in vivo, citotoxicidade e toxicidade aguda de derivados Semissintéticos de 4-nerolidilcatecol. [Masters Thesis]. Universidade Federal do Amazonas; 2016. Available from: http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/5677

2. Montoia, Andreia. S?ntese de derivados carbaz?licos e beta-carbol?nicos e avalia??o da atividade antimal?rica in vitro.

Degree: 2017, Universidade Federal do Amazonas

O constante aumento no n?mero de casos de resist?ncias aos medicamentos atuais utilizados no tratamento da mal?ria tem incentivado estudos sobre a descoberta de novas drogas potencialmente ativas. Trabalhos anteriores realizados pelo LAPAAM/INPA revelaram a atividade antimal?rica in vitro e tamb?m in vivo de alcaloides ind?licos, tais como elipticina, olivacina e derivados. O grande desafio tem sido encontrar outras estruturas ind?licas, de mais f?cil obten??o e que apresente atividade antimal?rica similar ou superior ?s encontradas nestas estruturas. Nessa busca, derivados tric?clicos com n?cleo ind?licos obtidos a partir esqueletos carbaz?licos e ?-carbol?nicos foram sintetizados e avaliados frente a ensaios in vitro. No total foram sintetizados vinte e tr?s derivados, dos quais dezoito foram avaliados em ensaios biol?gicos in vitro contra cepas K1 de P. falciparum e citotoxidade em c?lulas n?o tumorais (MRC-5). Tamb?m foram submetidos aos ensaios, as cinco subst?ncias comerciais norhamano (23), harmina (24), harmano (25), harmalina (27) e carbazol (29). As principais rea??es utilizadas foram nitra??o, desmetila??o, forma??o de sais atrav?s do borbulhamento de cloreto de hidrog?nio, rea??o de condensa??o de Pictet-Splenger e alquila??o, a qual formou o composto in?dito na literatura 9-(2,3-diidroxi)-harmano (25.1). Entre os derivados submetidos aos ensaios antimal?ricos, o 3-nitro-carbazol (29.2), O-acetil-harmol (26.1) e o sal de harmina.HCl (24.4) foram os mais ativos com CI50 8,87 ?M , 12,2 ?M e CI50 19,31 ?M, respectivamente. O 8-nitroharmano (25.2) e o 9-(2,3-diidropropil)-harmano (25.1) tiveram sua atividade potencializada com valores de IC50 inferiores ao harmano. E entre as subst?ncias comerciais, as mais ativas foram a harmalina com CI50 14,7 ?M e o norharmano com CI50 17,67 ?M. De maneira geral todos as estruturas estudas neste trabalho apresentaram baixa toxicidade em c?lulas normais com viablidade maior que 50 %, na concentra??o de 50 ?g/mL, com exce??o do 6-nitro-harmano (25.3) e do O-acetil-harmol, cujas viablidades foram inferiores a 25%.

The steady increase in the number of current drug resistance cases used without malaria treatment has encouraged studies on a discovery of potentially active new drugs. In previous work by LAPAAM / INPA has revealed the in vitro and in vivo antimalarial activity of indole alkaloids, such as elipticine, olivacin and derivatives. The great challenge has been found other indolic structures, which are easier to obtain and which present similar or superior antimalarial activity as found in these structures. In this search, nucleic acid tricyclic derivatives obtained from carbazolic and ?-carbolinic skeletons were synthesized and attributes against in vitro assays. In total, twenty-three derivatives were synthesized, of which eighteen were evaluated in vitro biological assays against K1 P. falciparum strains and cytotoxicity in non-tumor cells (MRC-5). In addition were submitted to the tests five commercial substances harmine (24), harmane (25), harmaline (27) and…

Advisors/Committee Members: Pohlit, Adrian Martin, http://lattes.cnpq.br/1374256752569626, Passo, Joel Aparecido, Costa, Emmanoel Vila?a, Silva, Luiz Francisco Rocha e.

Subjects/Keywords: Mal?ria; Carbazol; Alcaloides beta-carbol?nicos; Plasmodium falciparum; Cicliza??o Pictet?Spengler; CI?NCIAS EXATAS E DA TERRA: QU?MICA

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APA (6th Edition):

Montoia, A. (2017). S?ntese de derivados carbaz?licos e beta-carbol?nicos e avalia??o da atividade antimal?rica in vitro. (Doctoral Dissertation). Universidade Federal do Amazonas. Retrieved from http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6198

Chicago Manual of Style (16th Edition):

Montoia, Andreia. “S?ntese de derivados carbaz?licos e beta-carbol?nicos e avalia??o da atividade antimal?rica in vitro.” 2017. Doctoral Dissertation, Universidade Federal do Amazonas. Accessed July 09, 2020. http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6198.

MLA Handbook (7th Edition):

Montoia, Andreia. “S?ntese de derivados carbaz?licos e beta-carbol?nicos e avalia??o da atividade antimal?rica in vitro.” 2017. Web. 09 Jul 2020.

Vancouver:

Montoia A. S?ntese de derivados carbaz?licos e beta-carbol?nicos e avalia??o da atividade antimal?rica in vitro. [Internet] [Doctoral dissertation]. Universidade Federal do Amazonas; 2017. [cited 2020 Jul 09]. Available from: http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6198.

Council of Science Editors:

Montoia A. S?ntese de derivados carbaz?licos e beta-carbol?nicos e avalia??o da atividade antimal?rica in vitro. [Doctoral Dissertation]. Universidade Federal do Amazonas; 2017. Available from: http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6198

3. Montoia, Andreia. Síntese de derivados carbazólicos e beta-carbolínicos e avaliação da atividade antimalárica in vitro.

Degree: 2017, Universidade Federal do Amazonas

O constante aumento no número de casos de resistências aos medicamentos atuais utilizados no tratamento da malária tem incentivado estudos sobre a descoberta de novas drogas potencialmente ativas. Trabalhos anteriores realizados pelo LAPAAM/INPA revelaram a atividade antimalárica in vitro e também in vivo de alcaloides indólicos, tais como elipticina, olivacina e derivados. O grande desafio tem sido encontrar outras estruturas indólicas, de mais fácil obtenção e que apresente atividade antimalárica similar ou superior às encontradas nestas estruturas. Nessa busca, derivados tricíclicos com núcleo indólicos obtidos a partir esqueletos carbazólicos e -carbolínicos foram sintetizados e avaliados frente a ensaios in vitro. No total foram sintetizados vinte e três derivados, dos quais dezoito foram avaliados em ensaios biológicos in vitro contra cepas K1 de P. falciparum e citotoxidade em células não tumorais (MRC-5). Também foram submetidos aos ensaios, as cinco substâncias comerciais norhamano (23), harmina (24), harmano (25), harmalina (27) e carbazol (29). As principais reações utilizadas foram nitração, desmetilação, formação de sais através do borbulhamento de cloreto de hidrogênio, reação de condensação de Pictet-Splenger e alquilação, a qual formou o composto inédito na literatura 9-(2,3-diidroxi)-harmano (25.1). Entre os derivados submetidos aos ensaios antimaláricos, o 3-nitro-carbazol (29.2), O-acetil-harmol (26.1) e o sal de harmina.HCl (24.4) foram os mais ativos com CI50 8,87 M , 12,2 M e CI50 19,31 M, respectivamente. O 8-nitroharmano (25.2) e o 9-(2,3-diidropropil)-harmano (25.1) tiveram sua atividade potencializada com valores de IC50 inferiores ao harmano. E entre as substâncias comerciais, as mais ativas foram a harmalina com CI50 14,7 M e o norharmano com CI50 17,67 M. De maneira geral todos as estruturas estudas neste trabalho apresentaram baixa toxicidade em células normais com viablidade maior que 50 %, na concentração de 50 g/mL, com exceção do 6-nitro-harmano (25.3) e do O-acetil-harmol, cujas viablidades foram inferiores a 25%.

The steady increase in the number of current drug resistance cases used without malaria treatment has encouraged studies on a discovery of potentially active new drugs. In previous work by LAPAAM / INPA has revealed the in vitro and in vivo antimalarial activity of indole alkaloids, such as elipticine, olivacin and derivatives. The great challenge has been found other indolic structures, which are easier to obtain and which present similar or superior antimalarial activity as found in these structures. In this search, nucleic acid tricyclic derivatives obtained from carbazolic and -carbolinic skeletons were synthesized and attributes against in vitro assays. In total, twenty-three derivatives were synthesized, of which eighteen were evaluated in vitro biological assays against K1 P. falciparum strains and cytotoxicity in non-tumor cells (MRC-5). In addition were submitted to the tests five commercial substances harmine (24), harmane (25), harmaline (27) and…

Advisors/Committee Members: Pohlit, Adrian Martin, 14807964844, http://lattes.cnpq.br/1374256752569626, Passo, Joel Aparecido, Costa, Emmanoel Vilaça, Silva, Luiz Francisco Rocha e, Andrade Neto, Valter Ferreira, [email protected].

Subjects/Keywords: Malária; Carbazol; Alcaloides beta-carbolínicos; Plasmodium falciparum; Ciclização Pictet–Spengler; CIÊNCIAS EXATAS E DA TERRA: QUÍMICA

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APA (6th Edition):

Montoia, A. (2017). Síntese de derivados carbazólicos e beta-carbolínicos e avaliação da atividade antimalárica in vitro. (Doctoral Dissertation). Universidade Federal do Amazonas. Retrieved from http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6198

Chicago Manual of Style (16th Edition):

Montoia, Andreia. “Síntese de derivados carbazólicos e beta-carbolínicos e avaliação da atividade antimalárica in vitro.” 2017. Doctoral Dissertation, Universidade Federal do Amazonas. Accessed July 09, 2020. http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6198.

MLA Handbook (7th Edition):

Montoia, Andreia. “Síntese de derivados carbazólicos e beta-carbolínicos e avaliação da atividade antimalárica in vitro.” 2017. Web. 09 Jul 2020.

Vancouver:

Montoia A. Síntese de derivados carbazólicos e beta-carbolínicos e avaliação da atividade antimalárica in vitro. [Internet] [Doctoral dissertation]. Universidade Federal do Amazonas; 2017. [cited 2020 Jul 09]. Available from: http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6198.

Council of Science Editors:

Montoia A. Síntese de derivados carbazólicos e beta-carbolínicos e avaliação da atividade antimalárica in vitro. [Doctoral Dissertation]. Universidade Federal do Amazonas; 2017. Available from: http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6198

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