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You searched for +publisher:"Universidade Federal do Amazonas" +contributor:("Andrade Neto, Valter Ferreira"). One record found.

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1. Montoia, Andreia. Síntese de derivados carbazólicos e beta-carbolínicos e avaliação da atividade antimalárica in vitro.

Degree: 2017, Universidade Federal do Amazonas

O constante aumento no número de casos de resistências aos medicamentos atuais utilizados no tratamento da malária tem incentivado estudos sobre a descoberta de novas drogas potencialmente ativas. Trabalhos anteriores realizados pelo LAPAAM/INPA revelaram a atividade antimalárica in vitro e também in vivo de alcaloides indólicos, tais como elipticina, olivacina e derivados. O grande desafio tem sido encontrar outras estruturas indólicas, de mais fácil obtenção e que apresente atividade antimalárica similar ou superior às encontradas nestas estruturas. Nessa busca, derivados tricíclicos com núcleo indólicos obtidos a partir esqueletos carbazólicos e -carbolínicos foram sintetizados e avaliados frente a ensaios in vitro. No total foram sintetizados vinte e três derivados, dos quais dezoito foram avaliados em ensaios biológicos in vitro contra cepas K1 de P. falciparum e citotoxidade em células não tumorais (MRC-5). Também foram submetidos aos ensaios, as cinco substâncias comerciais norhamano (23), harmina (24), harmano (25), harmalina (27) e carbazol (29). As principais reações utilizadas foram nitração, desmetilação, formação de sais através do borbulhamento de cloreto de hidrogênio, reação de condensação de Pictet-Splenger e alquilação, a qual formou o composto inédito na literatura 9-(2,3-diidroxi)-harmano (25.1). Entre os derivados submetidos aos ensaios antimaláricos, o 3-nitro-carbazol (29.2), O-acetil-harmol (26.1) e o sal de harmina.HCl (24.4) foram os mais ativos com CI50 8,87 M , 12,2 M e CI50 19,31 M, respectivamente. O 8-nitroharmano (25.2) e o 9-(2,3-diidropropil)-harmano (25.1) tiveram sua atividade potencializada com valores de IC50 inferiores ao harmano. E entre as substâncias comerciais, as mais ativas foram a harmalina com CI50 14,7 M e o norharmano com CI50 17,67 M. De maneira geral todos as estruturas estudas neste trabalho apresentaram baixa toxicidade em células normais com viablidade maior que 50 %, na concentração de 50 g/mL, com exceção do 6-nitro-harmano (25.3) e do O-acetil-harmol, cujas viablidades foram inferiores a 25%.

The steady increase in the number of current drug resistance cases used without malaria treatment has encouraged studies on a discovery of potentially active new drugs. In previous work by LAPAAM / INPA has revealed the in vitro and in vivo antimalarial activity of indole alkaloids, such as elipticine, olivacin and derivatives. The great challenge has been found other indolic structures, which are easier to obtain and which present similar or superior antimalarial activity as found in these structures. In this search, nucleic acid tricyclic derivatives obtained from carbazolic and -carbolinic skeletons were synthesized and attributes against in vitro assays. In total, twenty-three derivatives were synthesized, of which eighteen were evaluated in vitro biological assays against K1 P. falciparum strains and cytotoxicity in non-tumor cells (MRC-5). In addition were submitted to the tests five commercial substances harmine (24), harmane (25), harmaline (27) and…

Advisors/Committee Members: Pohlit, Adrian Martin, 14807964844, http://lattes.cnpq.br/1374256752569626, Passo, Joel Aparecido, Costa, Emmanoel Vilaça, Silva, Luiz Francisco Rocha e, Andrade Neto, Valter Ferreira, [email protected].

Subjects/Keywords: Malária; Carbazol; Alcaloides beta-carbolínicos; Plasmodium falciparum; Ciclização Pictet–Spengler; CIÊNCIAS EXATAS E DA TERRA: QUÍMICA

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APA (6th Edition):

Montoia, A. (2017). Síntese de derivados carbazólicos e beta-carbolínicos e avaliação da atividade antimalárica in vitro. (Doctoral Dissertation). Universidade Federal do Amazonas. Retrieved from http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6198

Chicago Manual of Style (16th Edition):

Montoia, Andreia. “Síntese de derivados carbazólicos e beta-carbolínicos e avaliação da atividade antimalárica in vitro.” 2017. Doctoral Dissertation, Universidade Federal do Amazonas. Accessed August 06, 2020. http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6198.

MLA Handbook (7th Edition):

Montoia, Andreia. “Síntese de derivados carbazólicos e beta-carbolínicos e avaliação da atividade antimalárica in vitro.” 2017. Web. 06 Aug 2020.

Vancouver:

Montoia A. Síntese de derivados carbazólicos e beta-carbolínicos e avaliação da atividade antimalárica in vitro. [Internet] [Doctoral dissertation]. Universidade Federal do Amazonas; 2017. [cited 2020 Aug 06]. Available from: http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6198.

Council of Science Editors:

Montoia A. Síntese de derivados carbazólicos e beta-carbolínicos e avaliação da atividade antimalárica in vitro. [Doctoral Dissertation]. Universidade Federal do Amazonas; 2017. Available from: http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6198

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