As doenças negligenciadas, o câncer e as doenças infecciosas constituem um importante problema de saúde para todo o mundo. Neste contexto, os fungos endofíticos da planta Piptadenia adiantoides foram selecionados para o isolamento de substâncias bioativas contra Leishmaniose, doença de Chagas, câncer, paracoccidioidomicose e doenças infecciosas causadas por fungos e bactérias. As linhagens de fungos endofíticos isolados desta planta foram ativas contra formas amastigotas de Leishmania (Leishmania) amazonensis e de Trypanosoma cruzi, sendo capazes de inibir a proliferação de três linhagens de células tumorais humanas (UACC-62, MCF-7 e TK-10). Os quatro fungos selecionados, foram identificados até o nível de gênero por meio de suas características macro e micro morfológicas e também pelo sequenciamento da região inter gênica (ITS) do rDNA. Os isolados UFMGCB-540, 551, 554 e 555 foram identificados como Bipolaris sp., Fusarium sp., Bipolaris sp., e Cochliobolus sp. A partir do extrato do fungo Cochliobolus sp. foi obtido as substâncias cochlioquinona A e isocochlioquinona A que foram ativas contra formas amastigotas like de Leishmania (Leishmania) amazonensis. O extrato do fungo endofítico Fusarium sp. foi fracionado por cromatografia em co-corrente de alta velocidade e dois tricotecenos foram obtidos a partir da purificação das frações em cromatografia liquida de alta eficiência. Os tricotecenos 8-n-pentanoyl-neosolaniol e a T2 toxina foram ativos contra onze isolados de Paracoccidioides brasiliensis e uma linhagem de Candida albicans. No entanto, os dois compostos foram 100 vezes menos ativo contra esta levedura. Os dois fungos identificados como Bipolaris sp. apresentaram atividade biológica contra L. (L.) amazonensis, inibiram a enzima tripanotiona redutase e foram ativos contra quatro isolados de P. brasiliensis. Além disso, quando avaliados em cromatografia líquida de alta eficiência, as duas linhagens de Bipolaris sp. apresentaram diferentes perfis químicos. Este trabalho corrobora o potencial dos fungos endofíticos como fonte promissora de substâncias bioativas que, no caso dos fungos Cochliobolus sp. e Fusarium sp., forneceram substâncias potencialmente úteis para o desenvolvimento de novas drogas para doenças negligenciadas. Além disso, os fungos Bipolaris sp. apresentaram grande potencial para isolamento de novas substâncias bioativas contra as doenças negligenciadas e o câncer. Advisors/Committee Members: Carlos Leomar Zani, Carlos Augusto Rosa, Luiz Henrique Rosa, Carlos Leomar Zani, Jovita Eugenia Gazzinelli Cruz Madeira, Vera Lucia dos Santos, Jacqueline Aparecida Takahashi, Gisela L. da Costa.